Antifungální činidla

Místní fondy. Imidazolové a triazolové deriváty. Tyto syntetické sloučeniny působí inhibicí syntézy ergosterolu ve stěně plísňové buňky a případně přímým poškozením cytoplazmatické membrány. U kmenů citlivých na léčiva se ve vzácných případech zvyšuje rezistence na léky. Léčiva v této třídě zahrnují mikonazol, clotrimazol a ekonazol (Econazole). Ketokonazol ve formě krému bude brzy na trhu. Sloučeniny, které jsou již k dispozici jinde nebo v současné době v klinických studiích, zahrnují thiokonazol (tiokonazol), bifonazol (bifonazol), terkonazol (terkonazol), isokonazol (isoconazol) a sulfonazol (sulfakonazol). Mikonazol je komerčně dostupný. Mezi účinností nebo lokální intolerancí mezi těmito léky stále není významný rozdíl. Všechny jsou účinné proti kožní kandidóze, vícebarevnému lišejníku a dermatofytóze hladké pokožky měkké a střední gravitace. Vaginální dávkové formy jsou účinné pro vulvovaginální kandidózu. Klotrimazol je špatně absorbován v gastrointestinálním traktu, ale perorální formy (pastilky, pastilky, tablety) jsou účinné, pokud se aplikují topicky v případě ústní kandidózy nebo jícnu.

Polyenová makrolidová antibiotika. Tato širokospektrální antifungální činidla se váží na sterol v cytoplazmatické membráně plísně a zvyšují její permeabilitu. Když se aplikují topicky, jsou neaktivní proti dermatofytóze, ale jsou účinné pro kandidózu kůže a sliznic. Suspenze Nystatinu je účinná při orálním vzrušení a vaginálních formách vulvovaginální kandidózy. Pro léčbu pacientů s kožní kandidózou je možné použít lokální přípravky, které současně obsahují nystatin a amfotericin B. V některých zemích se prodává suspenze natamycinu, která se používá v oftalmologii pro plísňovou keratitidu a konjunktivitidu.

Další lokální antimykotika. Cyklopirox (Ciclopirox) a haloprogin (Haloprogin) mají stejný, stejně jako deriváty imidazolu, klinický vzorek používaný v kožních mykózách.

Tolnaftát (Tolnaftát) a kyselina undecylenová jsou účinné pro dermatofyty, ale ne pro kandidózu. Pro některé hyperkeratózy se jako další činidla používají keratolytická léčiva, jako je kyselina salicylová. Obecně je volba lokálních antifungálních léků poměrně široká.

Systémová antifungální činidla. Griseofulvin. Griseofulvin je účinný u některých typů dermatofytózy, ale není účinný při léčbě pacientů s kandidózou. Mikrokrystalické a ultramikrokrystalické přípravky se liší v dávkování, ale ne v účinnosti. Absorpce obou se zvyšuje s jídly obsahujícími tuky. Metabolismus griseofulviny se prolíná s metabolismem fenobarbitalu a kumarinových antikoagulancií.

Imidazolové a triazolové deriváty. Ketokonazol je v současnosti jediným dostupným systémovým léčivem s perorálním podáním, zatímco jiná podobná léčiva jsou v klinických studiích. Absorpce ketokonazolu je u různých jedinců odlišná, nezávisí na povaze příjmu potravy, snižuje se u pacientů užívajících cimetidin a ranitidin (Ranitidin). Současné podávání antacid také snižuje absorpci. Metabolismus je převážně jaterní, i když významná jaterní patologie má minimální vliv na koncentraci ketokonazolu v krvi. Hladiny ketokonazolu v krvi jsou sníženy u pacientů užívajících rifampicin a možná isoniazid. Příjem ketokonazolu zvyšuje koncentraci cyklosporinu v krvi, jsou také případy zvýšeného účinku warfarinu jako antikoagulantu. Onemocnění ledvin ani hemodialýza nenarušují metabolismus ketokonazolu. Nejcharakterističtějšími účinky ketokonazolu jsou nevolnost, anorexie a vzácně zvracení v důsledku předávkování lékem. Hepatotoxicita je způsobena idiosyncrasy a obvykle probíhá v mírné formě. Vážné hepatotoxické účinky se vyskytují jen zřídka, ale mohou být fatální. Některé endokrinní poruchy závislé na dávce jsou také pozorovány: snížení nadledvinové rezervy, gynekomastie, snížení obsahu testosteronu v séru, snížení libida a potence u mužů, porušení menstruačního cyklu u žen. Existují také kožní vyrážky a svědění. Ketokonazol je účinný při blastomykóze, histoplazmóze, parakokcidioidóze, chronické kandidóze na kůži a sliznici, kandidóze jícnu a některých formách diseminované kokcidioidózy a pseudoalhesteriázy. Částečné zlepšení je pozorováno u kožních forem sporotrichózy a chromomykózy. Navzdory určité účinnosti perorální formy ketokonazolu, v případě vulvovaginální kandidózy, dermatofytózy a pestrého herpesu v důsledku toxicity léků, je vhodnější lokální léčba imidazolem nebo jinými prostředky podle indikací. Mikonazol může být používán lokálně, stejně jako intravenózně, ale ten je zřídka zobrazen.

Amfotericin B. Koloidní forma léčiva je dostupná pro intravenózní a intratekální podání. Léčivo se nepoužívá intramuskulárně a není absorbováno perorálním podáním. Sodné a draselné soli se nepřidávají do infuzních roztoků, protože koloidní přípravek se vysráží z roztoku. Koloid může být částečně zadržen filtry s průměrem pórů 0,22 um. V krvi je lék primárně spojen s plazmatickými lipoproteiny a poté je přenesen do všech tkání. Lék, který je v tkáni, se pomalu vrátí do krevního oběhu. Katabolismus amfotericinu B je extrémně pomalý a není ovlivněn postiženými orgány při selhání ledvin nebo jater, ani při hemodialýze. Léčivo se mírně hromadí v mozkomíšním moku a ve sklivci, ale jeho koncentrace v pleurální, peritoneální a artikulární tekutině je dostatečná k ovlivnění průběhu mnoha mykóz. Amfotericin B je účinný při léčbě pacientů s histoplazmózou, blastomykózou, parakokcidioidózou, kandidózou a kryptokokózou a při kokcidioidóze, extraartikulární sporotrichóze, aspergilóze a mukokromikóze je účinný. je to méně; Kauzální agens chromomykózy, mycetomů a pseudo-alsheriázy jsou vůči léku necitlivé. Lék se užívá denně v dávce 0,4-0,6 mg / kg po dobu 8-10 týdnů. Infuze se provádí převážně na 5% roztoku dextrózy po dobu 2 až 4 hodin, těžké febrilní reakce na počáteční dávky nutí použití počáteční testovací dávky 1 mg, pak se dávka zvýší v závislosti na závažnosti infekce u pacienta a na stupni tolerance na léčivo. U téměř všech pacientů jsou pozorovány toxické reakce způsobené dávkou a trváním léčby. Mezi tyto nežádoucí účinky patří azotémie, anémie, hypokalémie, nevolnost, anorexie, úbytek hmotnosti, flebitida a vzácně hypomagnezémie. Intrapulární podávání amfotericinu B je indikováno pro kokcidioidní meningitidu a refrakterní kryptokokovou meningitidu, i když tato terapie je spojena s významnou toxicitou. Zpočátku je lék předepsán v dávce od 0,1 do 0,5 mg 3krát týdně, později - méně často.

Flucytosin. Flucytosin [5-fluorcytosin (Flucytosin)] je syntetický lék používaný orálně pro kryptokokózu, kandidózu a chromomykózu. V buňkách plísní se flucytosin převádí na antimetabolit 5-fluorouracil. Rezistence na léčivo se jeví mnohem rychlejší, pokud se jako monoterapeutické činidlo používá flucytosin. Z tohoto důvodu je lék často používán v kombinaci s amfotericinem B, což snižuje jeho dávku. Léčba se provádí podle následujícího schématu: amfotericin B v dávce 0,3 mg / kg denně a flucytosin v dávce 37,5 mg / kg každých 6 hodin Flucytosin se dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu i v přítomnosti potravy. Hemodialýza významně zvyšuje vylučování léčiva. Dokonce i mírné snížení funkce ledvin může způsobit zvýšení koncentrace flucytosinu v krvi na toxickou úroveň, tj. Nad 100-125 ug / ml. Zvýšené koncentrace jsou spojeny s významnou neutropenií a trombocytopenií. Zvýšení hladiny flucytosinu v krvi může být také predisponujícím faktorem ve vývoji kolitidy. Hepatotoxicita je spojena s idiosyncrasy, je vzácná. Mohou se objevit alergické vyrážky.

Flucytosin

Léčivé účinky

Fluorovaný pyrimidin má antifungální účinek. Konkurenční inhibitor metabolismu uracilu: buňky citlivých patogenů absorbují flucytosin a přes specifickou cytosin deaminázu jej deaminují na 5-fluorouracil, který je vložen do RNA patogenu místo uracilu, čímž narušuje syntézu proteinu, která způsobuje fungistatickou aktivitu léčiva. Kromě toho inhibuje aktivitu thymidylátsyntetázy, která vede k narušení syntézy DNA hub. U řady patogenů vykazuje fungicidní účinek s prodlouženým kontaktem. Má fungistatický a fungicidní účinek in vitro a in vivo proti kvasinkovým houbám, jakož i původcům kryptokokózy (Cryptococcus neoformans) a chromoblastomové mykóze. Když aspergilóza vykazuje fungistatickou aktivitu. Minimální inhibiční koncentrace je 0,03-12,5 mg / l. Možná je vývoj rezistence u primárně citlivých kmenů (stanovení citlivosti doporučeno před a během léčby).

Farmakokinetika

Dobrá distribuce do tkání a tělních tekutin, vč. proniká do mozkomíšního moku. Distribuční objem po uvedení do provozu - 0,8 l / kg. Komunikace s proteiny 2-4%. Koncentrace v mozkomíšním moku a peritoneální tekutině - 75% koncentrace v plazmě. Plazmatická koncentrace by měla být nejméně 20-25 mg / l (s výjimkou léčby kandidózy močových cest). 90% flucytosinu se vylučuje ledvinami v nezměněné formě glomerulární filtrací; malé množství flucytosinu je deaminováno na 5-fluorouracil. T1 / 2 u dětí a dospělých - 3-6 hodin, v předčasném - 6-7 hodin Při normální funkci ledvin je koncentrace léku v moči mnohem vyšší než v plazmě. Když CRF T1 / 2 roste. Účinně se z těla odstraňuje hemodialýzou, peritoneální dialýzou a hemofiltrací.

Indikace

Systemické plísňové infekce:
generalizovaná kandidóza
kryptokokózy
chromoblastická mykóza,
aspergilóza (v kombinaci s amfotericinem B),
infekce způsobené mikroorganismy Torulopsis glabrata a Hansenula.

Kontraindikace

Hypersenzitivita, CRF, pokud není možné stanovit koncentraci flucytosinu v krevním séru, období laktace.
S péčí. Inhibice funkce kostní dřeně, onemocnění krve, těhotenství.

Dávkování

V / v infuzi; přijatelné je přímé intravenózní podání centrálním venózním katétrem nebo peritoneální infuzí. Doporučená denní dávka pro dospělé a děti je 200 mg / kg, rozdělená do 4 injekcí, podávaných během 24 hodin, kandidóza močových cest: denní dávka je 100 mg / kg. Při léčbě onemocnění způsobených vysoce citlivými mikroorganismy přípravku je denní dávka 100-150 mg / kg. V tomto případě dosáhlo zavedení nižší dávky dostatečného účinku.
Jedna dávka - 37,5-50 mg / kg, která se podává krátkými infuzemi (20-40 minut) za předpokladu, že pacient je dostatečně hydratován. Intervaly mezi úvodem - 6 hodin, průběh léčby - 1 týden; v případě akutních infekcí (včetně kandidaotické sepse) - 2-4 týdny; při subakutních a chronických infekcích je průběh léčby delší v kombinaci s amfotericinem B; s kryptokokovou meningitidou - nejméně 4 měsíce. Při chronickém onemocnění ledvin je jednorázová dávka 50 mg / kg a zvyšuje interval mezi podáním v závislosti na CC: CC více než 40 ml / min - 6 h, 40-20 ml / min - 12 h, 20-10 ml / min - 24 h, méně než 10 ml / min - stanovte sérovou koncentraci flucytosinu 12 hodin po první dávce. Se zavedením dalších dávek léčiva by měla být jeho koncentrace udržována v rozmezí 25-50 μg / ml a neměla by překročit 80 μg / ml, dávka pro novorozence se vypočítá stejným způsobem jako u dospělých a dětí, doporučuje se pravidelně určovat koncentraci flucytosinu v séru a odpovídající korekci. v případě potřeby. Pokud dojde k překročení doporučené koncentrace flucytosinu, doporučuje se snížit dávku mezi jednotlivými injekcemi. Při současném podávání CRF se také zvyšují intervaly mezi jednotlivými dávkami, jak je popsáno výše.
Kombinovaná léčba amfotericinem B.
Kryptokokóza CNS: flucytosin 150 mg / kg / den ve formě rychlých IV infuzí (s CRF, dávka se snižuje v závislosti na CC). Amfotericin B - v infuzi (po dobu 3-4 hodin), při dávce 0,3 mg / kg / den ve zvyšující se dávce: 1. den - zkušební dávka 1 mg pod kontrolou teploty, pulsu, frekvence dýchání a krevního tlaku po dobu 3 dnů Při absenci vedlejších reakcí se v 1. den podává 0,3 mg / kg amfotericinu B a 25 mg / den hydrokortizonu. V přítomnosti vedlejších reakcí se dávka léčiva postupně zvyšuje: první den - 0,1 mg / kg + 50 mg hydrokortizonu; 2. den - 0,2 mg / kg + 50 mg hydrokortizonu; 3. den - 0,3 mg / kg + 50 mg hydrokortizonu.
Mělo by co nejdříve snížit dávku hydrokortizonu nebo zcela zrušit jeho zavedení.
U závažných, těžko léčitelných případů, zejména při aspergilóze, může být dávka amfotericinu B zvýšena na 0,5-0,6 mg / kg / den.
V závislosti na formě onemocnění a individuální toleranci může být průběh léčby až 6 týdnů nebo déle.
Pacientům s normální funkcí ledvin je předepsána plná dávka flucytosinu a přibližně ½ obvyklé dávky amfotericinu B, ale i jeho snížená dávka může snížit CC a snížit tak vylučování flucytosinu z těla. V takových případech se dávka flucytosinu sníží podle stupně selhání ledvin.

Vedlejší účinky

Na straně kardiovaskulárního systému: srdeční zástava, komorová dysfunkce.
Na straně dýchacího ústrojí: zástava dýchání, bolest na hrudi, dušnost.
Na části kůže: vyrážka, svědění, kopřivka, fotosenzitivita, toxická epidermální nekrolýza.
Na straně zažívacího systému: nevolnost, zvracení, bolest břicha, průjem, anorexie, sucho v ústech, vřed dvanáctníku, krvácení do gastrointestinálního traktu, ulcerózní kolitida, dysfunkce ledvin, žloutenka, hyperbilirubinémie, zvýšená aktivita transamináz v játrech, akutní selhání jater, vč. u oslabených pacientů.
Z urogenitálního systému: azotémie, zvýšená koncentrace močoviny / dusíku v krevní plazmě, hyperkreatininémie, krystalurie, akutní selhání ledvin.
Na straně orgánů tvořících krevní obraz: anémie (včetně aplastické, hemolytické), agranulocytóza, eosinofilie, leukocytopenie, pancytopenie u oslabených pacientů (na pozadí stávající imunosuprese), včetně t nevratná, trombocytopenie.
Poruchy nervového systému: ataxie, ztráta sluchu, bolesti hlavy, parestézie, parkinsonismus, periferní neuropatie, závratě, sedace, křeče, ztráta vědomí, halucinace, psychóza. Jiné: neobvyklá únava, slabost, alergické reakce, horečka, hypoglykémie, hypokalémie. Sérová koncentrace flucytosinu nad 100 μg / ml po dlouhou dobu je doprovázena zvýšením počtu vedlejších účinků.
Předávkování Příznaky (podezření): zvýšené riziko nežádoucích účinků a závažnost jejich projevů.
Léčba: zajistit, aby tělo dostalo dostatečné množství tekutiny (je-li to nutné, v úvodu); časté monitorování parametrů periferní krve a pečlivé sledování funkce ledvin a jater; symptomatická terapie. Účinná je hemodialýza.

Interakce

Infuzní roztok je nekompatibilní s roztokem Amphotericinu B. Nemíchejte do jednoho kapátka! Infuzní roztoky flucytózy a amfotericinu B by měly být podávány odděleně. V kombinaci s amfotericinem B se jejich aktivita vzájemně zvyšuje in vitro a in vivo ve vztahu k mnoha kmenům patogenů (zejména v případě patogenů, které nejsou velmi citlivé na flucytosin).
Léky, které snižují glomerulární filtraci, zvyšují T1 / 2 flucytosin (kontrola QC a úprava dávky).
Kompatibilní pouze s roztokem NaCl 0,9% nebo 0,18%, dextrózou 5% a 4%.

Zvláštní pokyny

Před a během léčby je nutné monitorovat funkci ledvin (stanovení CC), s ESRD - nejméně 1 krát týdně. Při současné inhibici funkce kostní dřeně nebo poruch krve je třeba denně monitorovat průběh periferní krve a funkce jater na začátku léčby a poté dvakrát týdně. Kontrolované studie u těhotných žen nebyly provedeny. Lék by proto měl být předepisován pouze v případech, kdy očekávaný terapeutický účinek převyšuje potenciální riziko pro plod. Není prokázáno, zda lék proniká do mateřského mléka. Vzhledem k významu léčby tímto lékem pro matku je nutné přerušit kojení během léčby.
Při měření koncentrace flucytosinu v séru je třeba vzít v úvahu, že jeho koncentrace ve vzorcích krve odebraných během nebo bezprostředně po podání léčiva neindikuje následné zvýšení jeho koncentrace. Doporučuje se měřit krátce před dalším postupem.
Flucytosin může zkreslit výsledky při stanovení kreatininu pomocí dvoufázového enzymového testu (falešně pozitivní azotémie). Pro stanovení kreatininu je nutné použít jiné metody. Při výpočtu objemu podávání roztoků elektrolytů pacientům se souběžnou CRF a / nebo CHF, nerovnováhou elektrolytů, je nutné vzít v úvahu objem podaného infuzního roztoku flucytosinu a obsah Na + (138 mmol / l).
Pro stanovení citlivosti patogenu jsou vhodné testy a vhodné živné médium bez antagonistů. Doporučuje se použití diskových testů s flucytosinem.
Kombinace s amfotericinem B má synergický nebo alespoň aditivní účinek a poskytuje lepší terapeutický účinek než každý z nich ve formě monoterapie. Kromě toho umožňuje snížení terapeutické dávky amfotericinu B, a tím i jeho toxických vedlejších účinků, jakož i zkrácení délky léčby. To vše vám umožní zabránit nebo oddálit vývoj sekundární rezistence patogenů pozorovaných u monocytů flucytosinu. Použití kombinační terapie je zvláště účinné při léčbě kryptokokózy, jakož i při subakutních a chronických mykotických infekcích (včetně meningoencefalitidy, endokarditidy, kandidální uveitidy).

5 instrukce pro fluorocytosin

Popis k 04/04/2015

  • Latinský název: 5-NOK
  • Kód ATX: J01XX07
  • Účinná látka: nitroxolin (nitroxolin)
  • Výrobce: LEK (Slovinsko) t

Složení

Jedna tableta léčiva 5-NOC zahrnuje 50 mg nitroxolinu.

Další látky: monohydrát laktózy, hydrogenfosforečnan vápenatý, kukuřičný škrob, koloidní oxid křemičitý, mastek, povidon K25, stearát hořečnatý, krospovidon.

Složení obalu: povidon K25, arabská guma, sacharóza, karmelóza sodná, mastek, koloidní oxid křemičitý, kukuřičný škrob, oxid titaničitý, uhličitan vápenatý, žluté barvivo.

Formulář vydání

Oranžové bikonvexní tablety kulatého tvaru, lesklé.

50 tablet v láhvi - jedna láhev v kartonu.

Farmakologický účinek

Antibakteriální působení.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Farmakodynamika

Uživatelé internetu často slyší otázku „je tento lék antibiotikum nebo ne?“. 5-NOK je antibiotikum, chemicky je to derivát 8-hydroxychinolinu.

Má široké spektrum účinků na infekční agens. Selektivně inhibuje biosyntézu bakteriální DNA, vytváří komplexy s mikrobiálními buněčnými enzymy obsahujícími kovy.

  • gram-pozitivní mikroorganismy rodů Staphylococcus, Streptococcus, Enterococcus, Corynebacterium, jakož i Bacillus subtilis;
  • gramnegativní mikroorganismy rodů Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigella, Enterobacter a také na Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae;
  • dalšími mikroorganismy jsou Trichomonas vaginalis, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis, Ureaplasma urealyticum.

Je také účinný proti řadě hub (plísně, dermatofyty, candida).

Farmakokinetika

Dobře vstřebává ze střev. Nejvyšší plazmatické koncentrace je dosaženo přibližně 2 hodiny po požití.

Nitroxolin je transformován v játrech. Je alokována převážně močí v původní formě a mírně žlučí. V moči je vysoký obsah konjugovaných a nekonjugovaných léků.

Indikace pro použití 5-NOC

Akutní, chronické a často se opakující infekce močových cest, z nichž 5-NOC tablety dobře pomáhají, jsou jedním z nejčastějších problémů mezi populací. Indikace pro použití (z nichž je léčivý přípravek) 5-NOC:

  • epididymitis;
  • cystitida;
  • pyelonefritida;
  • uretritida;
  • infikovaného karcinomu nebo adenomu prostaty;
  • prevence pooperačních infekčních komplikací při chirurgických zákrocích na orgánech urogenitálního traktu, jakož i při terapeutických a diagnostických manipulacích;
  • prevence recidivujících infekcí močových cest.

Kontraindikace

  • šedý zákal;
  • těžké selhání ledvin nebo jater;
  • mladší než 3 roky;
  • těhotenství nebo kojení;
  • přecitlivělost na složky léčiva nebo chinoliny.

Vedlejší účinky

  • Poruchy zažívacího ústrojí: zvracení nebo nevolnost (lze jim zabránit užíváním léku během jídla), zvyšováním hladiny jaterních transamináz.
  • Poruchy oběhu: tachykardie.
  • Poruchy nervové aktivity: bolest hlavy, ataxie, polyneuropatie, parestézie.
  • Alergické reakce: vyrážka na kůži.
  • Další reakce: zvýšení koncentrace kyseliny močové v plazmě, trombocytopenie.

Návod k použití 5-LCM (metoda a dávkování) t

Lék musí být užíván před jídlem.

5-NOK tablety, návod k použití

Obvyklá dávka pro dospělé je 400 mg denně (včetně cystitidy), 2 tablety 5-NOK čtyřikrát denně. Nejvyšší dávka je 800 mg denně. Uvedené dávky jsou také použitelné pro podávání 5-NOK v případě cystitidy.

Průměrná dávka pro pediatrické pacienty ve věku od 5 let je předepsána v dávce 200-400 mg denně, které jsou rozděleny do 4 dávek; a pro pacienty ve věku 3-5 let - v dávce 200 mg denně, které jsou rozděleny do 4 dávek.

Průměrná doba trvání léčebného cyklu je 15-30 dní, v případě potřeby léčba pokračuje v přerušovaných cyklech (15 dní v měsíci).

U pacientů se středně závažným selháním ledvin nebo jater se doporučuje užívat léčivo v 50% uvedené denní dávky - 1 tableta čtyřikrát denně.

Předávkování

Neexistují žádné spolehlivé zprávy o případech akutní intoxikace lékem.

Interakce

Když se nitroxolin používá společně s tetracykliny, je zjištěn součet jejich účinků a Levorin a Nystatin - zesílení účinku.

V kombinaci s antacidy obsahujícími hořčík se absorpce nitroxolinu zpomaluje.

Nitroxolin oslabuje terapeutický účinek kyseliny nalidixové.

Aby se zabránilo neurotoxickému účinku, je zakázáno kombinovat užívání nitroxolinu s nitrofurany.

Lék by neměl být používán s léky, které zahrnují hydroxychinoliny.

Podmínky prodeje

Podmínky skladování

Uchovávejte při pokojové teplotě. Uchovávejte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti

Zvláštní pokyny

Při užívání léčiva u pacientů s poruchou funkce ledvin v důsledku možného hromadění nitroxolinu v těle je nutný pravidelný lékařský dohled.

Je zakázáno předepisovat léčebný cyklus delší než 4 týdny bez studie funkce ledvin a jater.

Během léčby nitroxolinem může být moč namalován intenzivní oranžovou barvou.

Analogy

Analogy 5-NOK: Uroksolin, Nitroksolin, 5-Nitroks, Nitroksolin-UBF.

Pro děti

Průměrná dávka pro pediatrické pacienty ve věku od 5 let je předepsána v dávce 200-400 mg denně, které jsou rozděleny do 4 dávek; a pro pacienty ve věku 3-5 let - v dávce 200 mg denně, které jsou rozděleny do 4 dávek.

Během těhotenství a kojení

Lék je zakázáno užívat během těhotenství nebo kojení.

Recenze 5-noc

Recenze 5-NOC uvádějí, že lék je již dlouho vynikající při léčbě cystitidy a pyelonefritidy. Neexistují téměř žádné vedlejší účinky.

Cena 5-NOK, kde koupit

Cena 5-NOK (tablety) č. 50 v Rusku je 175-220 rublů. Na Ukrajině, průměrná cena léku se blíží 120-130 hřiven.

Flucytosin (Flucytosin)

Obsah

Strukturní vzorec

Ruské jméno

Latinský název látky Flucytosin

Chemický název

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látky Flucytosin

Nosologická klasifikace (ICD-10)

Kód CAS

Charakteristika látky Flucytosin

Fluorovaný pyrimidin. Bílý nebo téměř bílý krystalický prášek bez zápachu. Rozpustnost ve vodě 1,5 g / 100 ml při 25 ° C. pKa1 3.26. Molekulová hmotnost 129,09.

Farmakologie

Flucytosin pro mikroorganismy citlivé na jeho účinky hraje roli kompetitivního inhibitoru v metabolismu uracilu. Po proniknutí do buňky houby se flucytosin deaminuje pomocí specifické cytosin deaminázy až na 5-fluorouracil. Pak se za účasti uracilfosforibozyltransferázy 5-fluorouracil převede na 5-fluor-uridin monofosfát. Ten je fosforylován na 5-fluor-uridin trifosfát a je vložen do RNA patogenu místo uracilu, čímž je narušena syntéza proteinu, která způsobuje fungistatickou aktivitu léčiva. Kromě toho se 5-fluor-uridin monofosfát převede na monofosfát 5-fluorodeoxyuridinu, který inhibuje aktivitu thymidylátsyntetázy, což vede k narušení syntézy DNA houby. Ve vztahu k řadě patogenů vykazuje fungicidní účinek s prodlouženým kontaktem.

Má fungistatický a fungicidní účinek in vitro a in vivo proti Candida spp., Stejně jako původci kryptokokózy (Cryptococcus neoformans) a myobózy hromoblastomu. Když aspergilóza vykazuje fungistatickou aktivitu. BMD je obvykle mezi 0,03 a 12,5 mg / l. Při léčbě flucytosinem u kmenů, které jsou zpočátku senzitivní, může být postupně vyvíjena rezistence (doporučuje se stanovit citlivost před a během léčby).

Selektivita flucytosinu na buňkách plísní je vysvětlena skutečností, že savčí buňky nejsou schopny konvertovat flucytosin na fluorouracil, a proto je flucytosin pro člověka nízko toxický.

Karcinogenita, mutagenita, vliv na plodnost

Potenciální karcinogenita flucytosinu ve standardních pokusech na zvířatech nebyla hodnocena. Flucytosin nevykazoval mutagenní vlastnosti v Amesově testu s pěti různými kmeny Salmonella typhimurium v ​​přítomnosti a nepřítomnosti aktivujících enzymů. Ve třech různých reparačních testech nebyla zjištěna žádná mutagenita. Nebyly provedeny adekvátní studie na zvířatech k posouzení účinku flucytosinu na fertilitu a celkovou reprodukční schopnost. Když byl flucytosin podáván myším v utero od 7. do 13. dne gestace v dávkách 100 mg / kg / den (345 mg / m2 / den; 0,059 MRL), 200 mg / kg / den (690 mg / m2 / den); dnů, 0,118 MRDC) nebo 400 mg / kg / den (1380 mg / m2 / den; 0,236 MRDC) nežádoucí účinky na plodnost a reprodukci potomků (F1 generace).

Dobrá distribuce do tkání a tělních tekutin, vč. difunduje do mozkomíšního moku. Distribuční objem po uvedení do provozu - 0,8 l / kg. Vazba na plazmatické proteiny je 2,9–4%. Koncentrace v mozkomíšním moku a peritoneální tekutině je přibližně 75% sérové ​​koncentrace. Sérová koncentrace by měla být nejméně 20-25 mg / l (kromě léčby kandidózy močových cest). Vylučuje se ledvinami beze změny glomerulární filtrací (90% dávky). Malé množství flucytosinu je deaminováno na 5-fluorouracil. U dospělých a dětí s normální funkcí ledvin T1/2 3–6 hodin, u předčasně narozených dětí 6–7 hodin u pacientů s renální insuficiencí T1/2 zvyšuje (může se zvýšit až na 200 hodin). Při normální funkci ledvin je koncentrace flucytosinu v moči mnohem vyšší než v séru. Účinně se z těla odstraňuje hemodialýzou, peritoneální dialýzou a hemofiltrací.

Na základě experimentálních údajů má kombinace flucytosinu s amfotericinem B v mnoha případech synergický (alespoň aditivní) účinek. Klinické studie ukázaly, že kombinace těchto dvou léčiv poskytuje lepší terapeutický účinek než každý z nich v monoterapii. Kromě toho může použití kombinační terapie snížit terapeutickou dávku amfotericinu B a tím i jeho toxické vedlejší účinky. Současně se zkracuje délka léčby. Použití kombinované terapie může zabránit nebo oddálit vývoj sekundární rezistence patogenů pozorovaných u monocytů flucytosinu. Použití této kombinace je zvláště účinné při léčbě kryptokokózy, jakož i při subakutních a chronických mykotických infekcích (meningoencefalitida, endokarditida, kandidální uveitida atd.).

Použití Flucytosinu

Systémové infekce způsobené kvasinkami a jinými plísňovými patogeny citlivými na účinky flucytosinu: generalizovaná kandidóza; kryptokokózy; chromoblastická mykóza; aspergilóza (pouze v kombinaci s amfotericinem B); infekce způsobené mikroorganismy Torulopsis glabrata a Hansenula.

Kontraindikace

Hypersenzitivita, chronické selhání ledvin, pokud není možné stanovit koncentraci flucytosinu v séru.

Omezení použití

Inhibice funkce kostní dřeně, onemocnění krve.

Použití v průběhu březosti a laktace

Teratogenní účinky. Flucytosin vykazoval teratogenitu (vertebrální fúzi) u potkanů, když byl podáván v dávkách 40 mg / kg / den (298 mg / m2 / den; 0,051 HRDF) od 7. do 13. dne těhotenství. Se zavedením flucytosinu ve vyšších dávkách (700 mg / kg / den; 5208 mg / m2 / den; 0,89 MRDC), od 9. do 12. dne těhotenství, takové vývojové anomálie jako vrozený rozštěp rtu, rozštěp patra a malá velikost horní čelisti. Flucytosin nevykazoval teratogenitu u králíků v dávkách do 100 mg / kg / den (1423 mg / m2 / den; 0,243 MFRD), když byl podáván od 6. do 18. dne těhotenství. U myší byly dávky flucytosinu 400 mg / kg / den (1380 mg / m2 / den; 0,236 MRDC) podávané od 7. do 13. dne těhotenství asociovány s nízkou frekvencí (ne statisticky významnou) výskytu rozštěpu patra.

Nebyly provedeny adekvátní a přísně kontrolované studie za účasti těhotných žen. V těhotenství můžete přiřadit pouze v případech, kdy očekávaný terapeutický účinek převyšuje potenciální riziko pro vývoj plodu (prochází placentou).

Kategorie působení FDA na plod t

Není prokázáno, zda flucytosin proniká do mateřského mléka. Během období kojení je nutné rozhodnout o přerušení kojení nebo přerušit léčbu flucytosinem vzhledem k jeho důležitosti pro matku.

Vedlejší účinky flucytosinu

Protože kardiovaskulární systém a krev (krev, hemostáza): srdeční zástava, zhoršená komorová funkce, anémie, agranulocytóza, aplastická anémie, eosinofilie, leukopenie, trombocytopenie, hemolytická anémie; v ojedinělých případech u oslabených pacientů (na pozadí stávající imunosuprese) - příznaky útlumu tvorby krve v kostní dřeni (pancytopenie), u této kategorie pacientů mohou být tyto příznaky nevratné.

Na části dýchacího ústrojí: zástava dýchání, bolest na hrudi, dušnost.

Na části kůže: vyrážka, svědění, kopřivka, fotosenzitivita, toxická epidermální nekrolýza.

Na straně gastrointestinálních orgánů: nevolnost, zvracení, bolest břicha, průjem, anorexie, sucho v ústech, vřed dvanáctníku, krvácení do gastrointestinálního traktu, ulcerózní kolitida, zvýšený bilirubin, zhoršená funkce jater, žloutenka, zvýšené hladiny jaterních enzymů v séru krev; v ojedinělých případech u oslabených pacientů, akutní jaterní selhání, někdy fatální.

Na straně močového systému: azotémie, zvýšené hladiny kreatininu / močoviny / dusíku, krystalurie, akutní selhání ledvin.

Z nervového systému a smyslových orgánů: ataxie, neobvyklá únava, slabost, bolesti hlavy, parestézie, parkinsonismus, periferní neuropatie, závratě, sedace, křeče, ztráta vědomí, halucinace, psychóza, ztráta sluchu.

Jiné: alergické reakce, horečka, hypoglykémie, hypokalémie.

Interakce

Studie in vitro a in vivo ukázaly, že při kombinovaném použití flucytosinu a amfotericinu B se jejich aktivita ve srovnání s mnoha kmeny patogenů vzájemně zvyšuje (tento účinek je zvláště výrazný u patogenů, které nejsou velmi citlivé na flucytosin).

Protože existuje riziko leukopenie během léčby flucytosinem (zejména neutropenií, často doprovázenou trombocytopenií), je nezbytné denní monitorování periferní krve při současné léčbě cytostatiky. Vzhledem k tomu, že odstranění flucytosinu probíhá téměř výhradně ledvinami, léky snižující růst glomerulární filtrace T1/2 Flucytosin (vyžaduje pravidelné sledování clearance kreatininu, stejně jako vhodnou úpravu dávky).

Infuzní roztoky flucytosinu a amfotericinu B by měly být podávány odděleně. Flucytosin lze použít současně s parenterálními roztoky 0,9 nebo 0,18% chloridu sodného a 5 a 4% glukózy. Do infuzního roztoku flucytosinu by neměly být přidávány žádné jiné léky.

Předávkování

Případy předávkování nejsou známy.

Příznaky (možné): zvýšené riziko nežádoucích účinků a závažnost jejich projevů. Nadměrné sérové ​​koncentrace přesahující 100 mg / l jsou doprovázeny zvýšením počtu vedlejších účinků, zejména z gastrointestinálního traktu (průjem, nevolnost, zvracení), hematologické (leukopenie, trombocytopenie) az jater (hepatitida).

Léčba: je nutné zajistit požití dostatečného množství tekutiny (je-li to nutné, v úvodu), protože flucytosin se vylučuje ledvinami beze změny. Je nutné časté monitorování parametrů periferní krve a pečlivé sledování funkce ledvin a jater. V případě odchylek od normy je třeba použít vhodná terapeutická opatření. Jelikož hemodialýza významně snižuje koncentraci flucytosinu v séru u pacientů s anurií, je možné zvážit možnost použití hemodialýzy jako metody léčby v případě předávkování flucytosinem.

Způsob podání

Preventivní opatření látky flucytosin

U pacientů s poruchou funkce ledvin je třeba s maximální opatrností užívat. U všech pacientů je nutné před zahájením léčby vyhodnotit a poté během léčby pečlivě sledovat funkci ledvin (nejlépe stanovením clearance kreatininu), jater a obrazu periferní krve. U pacientů s renální insuficiencí by měla být funkce ledvin monitorována nejméně jednou týdně. Přípravek by neměl být předepisován pacientům trpícím selháním ledvin v nepřítomnosti vybavení, což umožňuje sledovat koncentraci flucytosinu v séru. U pacientů s depresivní funkcí kostní dřeně nebo s poruchami krve je nutná opatrnost. Je nutné kontrolovat obraz periferní krve a funkce jater - denně na začátku léčby, pak - 2x týdně.

Vyvarujte se dlouhodobému udržování koncentrací nad 100 mg / l vzhledem ke zvýšenému riziku nežádoucích účinků.

Při měření hladiny flucytosinu v séru je třeba vzít v úvahu, že koncentrace ve vzorcích krve odebraných během nebo bezprostředně po podání léčiva neindikuje následné zvýšení koncentrace flucytosinu v séru. Pro monitorování sérové ​​koncentrace se doporučuje provést krevní test krátce před dalším zákrokem.

Při stanovení hladiny kreatininu pomocí dvoustupňové enzymové analýzy nevylučuje zkreslení výsledků analýzy (falešně pozitivní azotémie) vlivem flucytosinu. Pro stanovení kreatininu je nutné použít jiné metody.

Při výpočtu objemu podávání roztoků elektrolytů pacientům trpícím renálním a / nebo srdečním selháním, jakož i nerovnováhou elektrolytů je třeba vzít v úvahu množství podaného infuzního roztoku flucytosinu a obsah sodíku (138 mmol / l).

5 instrukce pro fluorocytosin

Pomalované tablety, kulaté, bikonvexní, lesklé.

Pomocné látky: hydrofosfát vápenatý, monohydrát laktosy, kukuřičný škrob, koloidní oxid křemičitý, povidon K25, čištěný mastek, krospovidon, stearát hořečnatý.

Složení skořápky: arabská guma, sodná sůl karmelózy, Povidon K25, sacharóza, koloidní oxid křemičitý, čištěný mastek, kukuřičný škrob, uhličitan vápenatý, oxid titaničitý, barvivo při západu slunce E1010, žlutý chinolin barviva E104.

50 ks. - plastové lahve (1) - kartony.

Antimikrobiální, 8-hydroxychinolinový derivát.

Má široké spektrum činností. Selektivně inhibuje syntézu bakteriální DNA, tvoří komplexy s mikrobiálními enzymy obsahujícími kovy.

Aktivní proti grampozitivním bakteriím: Staphylococcus spp. (včetně Staphylococcus aureus), Streptococcus spp. (včetně beta-hemolytických streptokoků, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis), Corynebacterium spp., Bacillus subtilis; Gramnegativní bakterie: Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae; další mikroorganismy: Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis, Trichomonas vaginalis.

Účinné proti některým druhům hub (candida, dermatofytům, plísním, některým původcům hlubokých mykóz).

Nitroxolin se dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu (90%). Smax v plazmě je dosaženo po 1,5-2 hodinách po požití.

Metabolismus a vylučování

Metabolizované v játrech. Vylučuje se hlavně ledvinami nezměněnými a částečně žlučí. V moči je vysoká koncentrace konjugovaného a nekonjugovaného léčiva.

Léčba akutních, chronických a recidivujících infekcí močových cest způsobených mikroorganismy citlivými na nitroxolin:

- infikovaný adenom nebo karcinom prostaty.

Prevence infekčních komplikací v pooperačním období při chirurgických zákrocích na ledvinách a močových cestách, diagnostických a terapeutických procedurách (katetrizace, cystoskopie).

Prevence recidivujících infekcí močových cest.

závažné selhání ledvin (CC méně než 20 ml / min);

- závažné selhání jater;

- děti do 3 let;

- období laktace (kojení);

- přecitlivělost na nitroxolin nebo jiné složky léčiva;

- přecitlivělost na chinoliny.

Standardní dávka pro dospělé a adolescenty je 400 mg / den, rozdělená do 4 dávek (2 tablety, 4x denně). Maximální dávka je 800 mg / den.

Průměrná dávka pro děti starší 5 let je 200-400 mg / den, rozdělená do 4 dávek; pro děti 3-5 let - 200 mg / den, rozdělených do 4 dávek.

Průběh léčby je 2-4 týdny, v případě potřeby pokračuje léčba s přerušovanými kursy (2 týdny v měsíci).

Pacientům se středně závažným renálním selháním (QC nad 20 ml / min) a selháním jater se doporučuje použít polovinu standardní denní dávky léku - 200 mg / den (1 tab. 4 krát / den).

Tablety se užívají před jídlem.

Na straně zažívacího ústrojí: nevolnost, zvracení (lze mu zabránit užíváním léku během jídla), zvýšenou aktivitu jaterních transamináz.

Ze strany centrální nervové soustavy a periferního nervového systému: ataxie, bolesti hlavy, parestézie, polyneuropatie.

Od kardiovaskulárního systému: tachykardie.

Alergické reakce: kožní vyrážka.

Jiné: trombocytopenie, zvýšené hladiny kyseliny močové v séru.

Léčíme játra

Léčba, symptomy, léky

5 fluorocytosinu

Od kardiovaskulárního systému: srdeční zástava, komorová dysfunkce, bolest za hrudní kostí.

Na části dýchacího ústrojí: zástava dýchání, dušnost.

Na straně zažívacího ústrojí: nevolnost, zvracení, bolest břicha, průjem, anorexie, sucho v ústech, vřed dvanáctníku, krvácení do gastrointestinálního traktu, ulcerózní kolitida, abnormální funkce jater, žloutenka, zvýšená aktivita jaterních enzymů, hyperbilirubinémie; v ojedinělých případech bylo u oslabeného pacienta zaznamenáno akutní selhání jater, někdy fatální.

Na straně centrální nervové soustavy a periferního nervového systému: ataxie, ztráta sluchu, bolesti hlavy, parestézie, parkinsonismus, periferní neuropatie, závratě, sedace, křeče, ztráta jasného vnímání reality, halucinace, psychóza.

Na straně močového systému: azotémie, zvýšený kreatinin, močovina, dusík, krystalurie, akutní selhání ledvin.

Na straně hematopoetického systému: anémie, agranulocytóza, aplastická anémie, eosinofilie, leukocytopenie, pancytopenie, trombocytopenie, hemolytická anémie. V ojedinělých případech byly u oslabených pacientů (na pozadí stávající imunosuprese) zaznamenány známky útlumu tvorby krve v kostní dřeni (pancytopenie). V této kategorii pacientů mohou být tyto příznaky nevratné.

Alergické reakce: vyrážka, svědění, kopřivka, fotosenzitivita, toxická epidermální nekrolýza.

Jiné: únava, slabost, nadměrná citlivost, pyrexie, hypoglykémie, hypokalémie.

Flucytosin

Akce

Lék je zařazen do skupiny antifungálních antimetabolitů. Aktivní složkou léčiva je 5-fluorcytosin (5-FC), derivát fluorovaného pyrimidinu. Pod vlivem cytosin deaminázy proniká flucytosin do buňky, kde se mění na fluorouracil. Kvůli nepřítomnosti tohoto enzymu v savčích buňkách je fluorcytosin pro člověka netoxický. Fluorouracil je uložen v kyselině RNA, což vede k blokování syntézy proteinů v buňce houby. Druhá biotransformační dráha flucytosinu se změní na fluorodeoxyuridin, který interferuje se syntézou DNA a způsobuje tak abnormální buněčné dělení houby. Flucytosin má inhibiční účinek na druhy rodu Candida, Cryptococcus, Cladosporium, Phialophora, Aspergillus, stejně jako na houby způsobující chromoblastomózu; také vykazuje selektivní antibakteriální aktivitu. Maximální absorbce z gastrointestinálního traktu (90%) dosahuje maximální koncentrace 2 hodiny po aplikaci. Jíst nemá vliv na absorpci léku. Pronikne do tkání, orgánů a mozkomíšního moku (75% koncentrace v séru). t1 / 2 je 3-4 hodiny, v případě selhání ledvin se zvyšuje na 100 hodin. 90% léčiva se vylučuje v aktivní formě ledvinami, 1-10% stolicí. Lék se z těla odstraní hemodialýzou a peritoneální dialýzou. Méně než 1% léčiva je převedeno na 5-fluorouracil a 2-fluorovodík, což může po použití vysokých dávek vyvolat myelotoxický účinek. Vzhledem k schopnosti prokázat aditivní účinek se flucytosin často používá v kombinaci s amfotericinem B.

Indikace

Obecná kandidóza, kryptokokóza, aspergilóza a chromoblastomóza. Při léčbě aspergilózy by měl být 5-fluorouracil používán pouze v kombinaci s amfotericinem B.

Kontraindikace

Přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva nebo na flucytosin. Přípravek by měl být používán s opatrností u pacientů s renální insuficiencí, poškozením jater a supresí kostní dřeně.

Interakce s léky

Cytosin arabinosid (cytarabin) vede k oslabení antifungálního účinku flucytosinu. Flucytosin a amfotericin B působí synergicky s ohledem na Cryptococcus neoformans a Candida spp. (méně kmenů rezistentních na flucytosin). Roztoky obsahující flucytosin a amfotericin B musí být podávány jako oddělené infuze z důvodu fyzické nekompatibility. Všechny léky, které snižují glomerulární filtraci v ledvinách, mohou vést ke zvýšení koncentrace flucytosinu v krvi, proto je v případě použití těchto léků současně s flucytosinem nutné pravidelně sledovat funkci ledvin a dávkování odpovídajícím způsobem upravovat.

Vedlejší účinky

Nevolnost, zvracení, průjem a vyrážka; halucinace, křeče, bolesti hlavy, závratě, nadměrná sedace, příznaky zmatku, alergické reakce, toxická epidermální nekrolýza, poškození myokardu, dočasné změny v jaterních enzymech, hepatitida, nekróza jaterních buněk; změny ve struktuře periferní krve: primárně leukopenie a trombocytopenie - vyskytují se hlavně u pacientů s renální insuficiencí, u kterých flucytosin může dosáhnout vysokých koncentrací v séru au pacientů, kteří současně užívají amfotericin; ve vzácných případech mohou být pacienti, kteří dříve trpěli potlačením imunitního systému a hematologickými poruchami, fatální. V případě předávkování dochází ke změnám ve složení periferní krve a v případě dlouhodobého užívání vysokých dávek se mohou vyvinout i průjem, nevolnost, zvracení a zhoršená funkce jater. Tyto příznaky obvykle rychle klesají po snížení dávky nebo vysazení léku. V případě halucinací, křečí, nadměrné sedace, zmatenosti, zažloutnutí kůže, tendence k chladu a pomalému hojení ran, tendenci ke krvácení, vzniku edému, dušnosti, vzniku velkých puchýřů na kůži, je nutné okamžitě přestat užívat lék a aplikovat symptomatickou léčbu. Flucytosin lze z těla odstranit hemodialýzou nebo peritoneální dialýzou.

Těhotenství a kojení

Kategorie C. Není známo, zda lék proniká do mateřského mléka. Nepoužívat během kojení.

Dávkování a podávání

Obvykle 37,5-50 mg / kg tělesné hmotnosti ve formě intravenózní infuze, trvající 20-40 minut, 4 krát denně. Denní dávka je 150-200 mg / kg bt. Při léčbě kandidózy močových cest je obvykle dostatečná dávka 100 mg / kg tělesné hmotnosti / den. V případě akutních infekcí, například plísní způsobených houbami Candida, trvá léčba 2-4 týdny; v případě subakutních a chronických infekcí - více. Pokud je nutné použít dlouhodobou léčbu, amfotericin B se používá současně s flucytosinem U pacientů s renálním selháním: pokud je clearance kreatininu 20-40 ml / min. interval mezi zavedením jednotlivých dávek 50 mg / kg bt. (max. dávka) je 12 hodin, s clearance 10-20 ml / min - 24 hodin; pokud je clearance flucytosine.txt · Poslední změny: 2015/09/25 17:53 (externí změna)

5 instrukce pro fluorocytosin

Návod k použití:

Ceny v internetových lékárnách:

5-NOK - antimikrobiální léčivo, které má široké spektrum účinku, patří do skupiny oxychinolinů. Lék je účinný proti většině mikroorganismů, což vede k zánětu močových cest (mykoplazma, E. coli, stafylokoky, candida, ureplasma, dermatofyty).

Forma uvolňování a složení léčiva

Uvolňovací tablety 5-NOC, potažené. Jedna tableta obsahuje léčivou látku - nitroxolin v množství 50 mg. V plastových lahvích po 50 tabletách.

Farmakologický účinek

Podle instrukcí je 5-NOK antibakteriální činidlo se širokým spektrem účinku. Lék je dobře vstřebáván a je snadno vylučován ledvinami z těla v téměř nezměněné formě. To přispívá k tomu, že v moči vzniká vysoká koncentrace antimikrobiální složky. Použití 5-NOK má vliv na gramnegativní a grampozitivní bakterie (salmonelu, tuberkulózu a záškrtové bakterie, gonokoky, streptokoky, E. coli), trichomonády a houby, včetně dermatofytů a candidy.

Indikace pro použití 5-NOC

Podle instrukcí je 5-NOK indikováno pro různé infekce močových cest (uretritida, cystitida, epididymitida, pyelonefritida) způsobené mikroorganismy citlivými na aktivní složku léčiva.

Použití 5-NOK je také účinné při prevenci různých infekcí na pozadí instrumentálních vyšetření (katetrizace, cystoskopie) a po provedení chirurgických zákroků na orgánech močového systému.

Dávkování 5-NOK a dávkovací režim

U dospělých pacientů je lék předepisován v množství dvou tablet čtyřikrát denně (celkem 400 mg) po dobu 2-3 týdnů. Maximální dávka léčiva je 16 tablet denně. Trvání terapie určuje ošetřující lékař individuálně.

Pacientům ve školním věku se předepisují 1-2 tablety čtyřikrát denně a děti do pěti let mají dávku 20 mg / kg, rozdělenou do tří dávek denně.

Kontraindikace

Podle recenzí, 5-NOK by neměly být užívány s přecitlivělostí na nitroxolin, stejně jako během těhotenství a kojení. Kromě toho je léčivo kontraindikováno u pacientů se závažným jaterním nebo renálním selháním a kataraktou.

Nežádoucí účinky 5-NOK

Podle hodnocení je 5-NOK převážně dobře snášen pacienty. Někdy mohou být pozorovány takové nežádoucí účinky, jako je ztráta chuti k jídlu, zvracení, nevolnost, vývoj různých alergických reakcí.

Aby se zabránilo rozvoji gastrointestinálních poruch, lék by se měl užívat přímo během jídla nebo bezprostředně po jídle. Někteří pacienti měli bolesti hlavy, polyneuropatii, rychlý srdeční tep, přechodné smyslové poruchy.

Zvláštní pokyny

Při užívání léku se moč může stát červenožlutým odstínem.

Podle hodnocení by mělo být 5-NOC používáno s opatrností u pacientů s těžkou renální nedostatečností. Dávkování léku, zatímco se doporučuje snížit o polovinu. Kromě toho, bez dalšího vyšetření jater a ledvin by neměla brát lék na více než jeden měsíc.

Skladovací podmínky 5-noc

5-NOC je uchováván mimo dosah dětí, na tmavém místě. Doba použitelnosti je pět let.

5-noc: ceny v internetových lékárnách

5-NOK tablety 50 mg 50 ks.

5-noc 50 mg 50 tabl

Informace o léku jsou zobecněné, jsou poskytovány pro informační účely a nenahrazují oficiální pokyny. Vlastní ošetření je nebezpečné pro zdraví!

Pokud se usmíváte pouze dvakrát denně, můžete snížit krevní tlak a snížit riziko infarktu a mrtvice.

První vibrátor byl vynalezen v 19. století. Pracoval na parním stroji a byl určen k léčbě ženské hysterie.

Práce, která není v souladu s touhou osoby, je pro jeho psychiku mnohem škodlivější než nedostatek práce.

Vědci z University of Oxford provedli sérii studií, v nichž dospěli k závěru, že vegetariánství může být škodlivé pro lidský mozek, protože vede ke snížení jeho hmotnosti. Proto vědci doporučují nevylučovat ryby a maso z jejich stravy.

Miliony bakterií se rodí, žijí a umírají v našich střevech. Oni mohou být viděni jen se silným zvýšením, ale jestliže oni se sešli, oni by zapadli do pravidelného šálku kávy.

Průměrná délka života leváků je nižší než pravák.

Pokud vaše játra přestala fungovat, smrt by nastala do 24 hodin.

Každý má nejen unikátní otisky prstů, ale i jazyk.

Ve Spojeném království existuje zákon, podle kterého může chirurg odmítnout operaci pacienta, pokud kouří nebo má nadváhu. Člověk se musí vzdát špatných návyků a pak možná nebude potřebovat operaci.

Nejvzácnější chorobou je Kourouova choroba. Pouze zástupci kmene kožešin na Nové Guineji jsou nemocní. Pacient umírá smíchem. Předpokládá se, že příčinou onemocnění je jíst lidský mozek.

Osoba užívající antidepresiva bude ve většině případů opět trpět depresí. Pokud se člověk vyrovnal s depresí svou vlastní silou, má každou šanci zapomenout na tento stav navždy.

Při pravidelných návštěvách solária se zvyšuje šance na rakovinu kůže o 60%.

Lidská krev „prochází“ nádobami pod obrovským tlakem a v rozporu s jejich integritou je schopna střílet na vzdálenost až 10 metrů.

Podle studií mají ženy, které pijí několik sklenic piva nebo vína týdně, zvýšené riziko vzniku rakoviny prsu.

Lék proti kašli "Terpinkod" je jedním z nejprodávanějších prodejců, a to nejen díky svým léčivým vlastnostem.

Srdce je hlavním orgánem, díky čemuž je zachována životně důležitá činnost člověka. Mladí lidé mají zřídka problémy s prací srdce.