Alopurinol - návod k použití, recenze, analogy a formy uvolňování (tablety 100 mg a 300 mg Egis) léky pro léčbu a prevenci dny u dospělých, dětí a během těhotenství. Složení a interakce s alkoholem

V tomto článku si můžete přečíst návod k použití léku Allopurinol. Prezentované recenze návštěvníků stránek - spotřebitelů tohoto léčivého přípravku, jakož i názory lékařských odborníků na používání alopurinolu ve své praxi Velký požadavek na aktivnější zpětnou vazbu k léku: lék pomohl nebo nepomohl zbavit se nemoci, jaké komplikace a vedlejší účinky byly pozorovány, možná neuvádí výrobce v anotaci. Analogy alopurinolu v přítomnosti dostupných strukturních analogů. Používá se k léčbě a prevenci dny u dospělých, dětí, stejně jako během těhotenství a kojení. Složení a interakce léčiva s alkoholem.

Alopurinol je látka, která porušuje syntézu kyseliny močové. Jedná se o strukturní analog hypoxanthinu. Inhibuje enzym xanthin oxidasu, který se podílí na přeměně hypoxantinu na xantin a xanthin na kyselinu močovou. To je způsobeno snížením koncentrace kyseliny močové a jejích solí v tělních tekutinách a moči, což pomáhá rozpouštět existující ložiska urátu a zabraňuje jejich tvorbě ve tkáních a ledvinách. Alopurinol zvyšuje vylučování hypoxantinu a xantinu močí.

Složení

Alopurinol + pomocné látky.

Farmakokinetika

Po požití se téměř úplně (90%) vstřebává z gastrointestinálního traktu. Je metabolizován tvorbou alloxanthinu, který si zachovává schopnost inhibovat xanthin oxidázu po dlouhou dobu. Asi 20% přijaté dávky se vylučuje střevy, zbytek - ledvinami.

Indikace

Nemoci doprovázené hyperurikémií (léčba a prevence):

  • dna (primární a sekundární);
  • urolitiázy (s tvorbou urátů).

Hyperurikémie (primární a sekundární) vyplývající z onemocnění doprovázených zvýšeným rozpadem nukleoproteinů a zvýšením obsahu kyseliny močové v krvi, včetně t s různou hematoblastózou (akutní leukémií, chronickou myeloidní leukémií, lymfosarkomem atd.), s cytostatickou a radiační terapií nádorů (včetně dětí), psoriázy, rozsáhlých traumatických poranění způsobených enzymatickými poruchami (Lesch-Nihena syndrom) a s masivní terapií glukokortikosteroidy, když se v důsledku intenzivního rozpadu tkáně množství purinů v krvi významně zvyšuje.

Uriální nefropatie s poruchou funkce ledvin (selhání ledvin).

Recidivující směs ledvinových kamenů oxalátu a vápníku (v přítomnosti urikosurie).

Formy propuštění

Tablety 100 mg a 300 mg (Egis).

Pokyny pro použití a režim

Uvnitř Lék by měl být užíván po jídle s velkým množstvím vody. Denní objem moči by měl být vyšší než 2 litry a neutrální nebo mírně alkalická reakce. Denní dávka vyšší než 300 mg by měla být rozdělena do několika dávek.

Pro snížení rizika možných nežádoucích účinků se doporučuje zahájit léčbu dávkou 100 mg jednou denně. V případě potřeby lze denní dávku postupně zvyšovat (sledováním hladiny kyseliny močové v krevním séru v intervalu 1-3 týdnů) v krocích po 100 mg pro dosažení požadovaného účinku.

Obvyklá udržovací dávka 200-600 mg denně. V některých případech může být nutné zvýšit denní dávku na 800 mg.

Co se týče tělesné hmotnosti, může být podávána při 2-10 mg / kg denně.

Allopurinol by měl být zahájen u onkologických pacientů 1-2 dny před nástupem protinádorové léčby a měl by být podáván denně v dávce 600-800 mg po dobu 2-3 dnů, po které by měla pokračovat udržovací dávka předepsaná na základě hladiny kyseliny močové v krvi.

Pro sekundární hyperurikémii spojenou se zhoubnými onemocněními krevního systému a jiných orgánů, jakož i pro některá porušení enzymových funkcí, je obvyklá denní dávka 10-20 mg / kg tělesné hmotnosti, v závislosti na velikosti nádoru, počtu periferních blastových buněk nebo stupni infiltrace kostní dřeně..

Starší pacienti, stejně jako porušování ledvin a jater

Starší pacienti by měli vždy předepisovat nejnižší možnou klinicky účinnou dávku; vždy zvážit možnost snížení funkce ledvin a / nebo jater.

V závislosti na stupni poruchy funkce ledvin a jater by měla být dávka snížena, protože za těchto podmínek se zvyšuje riziko toxických účinků léčiva.

Vedlejší účinky

  • svědění;
  • makulopapulární vyrážka;
  • peeling;
  • horečka;
  • lymfadenopatie;
  • artralgie;
  • eosinofilie;
  • vaskulitida;
  • epileptické záchvaty;
  • anafylaktický šok;
  • akutní dna;
  • nevolnost, zvracení (lze se jim vyhnout užíváním léku po jídle);
  • bolest břicha;
  • průjem;
  • hepatitida;
  • trombocytopenie, agranulocytóza a aplastická anémie;
  • alopecie;
  • bolest hlavy;
  • ospalost;
  • astenie;
  • závratě;
  • neuropatie;
  • šedý zákal;
  • zrakového postižení.

Kontraindikace

  • přecitlivělost;
  • těžké selhání jater;
  • těžké selhání ledvin;
  • primární (idiopatická) hemochromatóza (dokonce s rodinnou anamnézou);
  • asymptomatická hyperurikémie;
  • akutní dna;
  • těhotenství;
  • období laktace.

Použití v průběhu březosti a laktace

Vlastnost allopurinolu způsobovat patologii lidského plodu nebyla identifikována. Nebyly však provedeny dostatečné spolehlivé studie o použití léčiva během těhotenství a laktace u lidí. Proto těhotné ženy mohou užívat tento lék pouze tak, jak je předepsáno lékařem a pouze v nepřítomnosti terapeutické alternativy, kdy nemoc představuje větší riziko pro plod a matku než alopurinol. Vzhledem k tomu, že se allopurinol a oxypurinol vylučují do mateřského mléka, během kojení je třeba se zdržet užívání léku nebo rozhodnout, zda během léčby ukončit kojení.

Použití u starších pacientů

Starší pacienti by měli vždy předepisovat nejnižší možnou klinicky účinnou dávku; vždy zvážit možnost snížení funkce ledvin a / nebo jater.

Ve stáří vyžaduje použití alopurinolu pečlivý lékařský dohled.

Použití u dětí

Alopurinol by neměl být předepisován dětem mladším 14 let, s výjimkou případů cytostatické léčby leukemie a jiných maligních onemocnění a léčby poruch enzymů.

Zvláštní pokyny

Pokud se objeví jakékoli známky reakce přecitlivělosti, musí být alopurinol okamžitě vysazen.

Alopurinol není indikován ve všech případech hyperurikémie, ke které dochází bez klinických projevů.

Děti by neměly být předepisovány alopurinolem, s výjimkou případů sekundární hyperurikémie spojené se zhoubnými nádory krevního systému a jiné lokalizace, jakož i některými porušeními funkcí enzymů.

Během léčby by měl být zajištěn dostatečný příjem tekutin. Denní objem moči by měl být nejméně 2 litry s neutrálním nebo mírně alkalickým pH.

V přítomnosti faktorů, které předurčují snížení funkce ledvin (pokročilý věk, podávání diuretik, léčba hypertenze nebo srdeční selhání inhibitory ACE), vyžaduje použití alopurinolu pečlivé lékařské vyšetření.

Na začátku léčby se doporučuje monitorování jaterních funkcí.

Startování Alopurinol může způsobit akutní záchvat dny. Aby se zabránilo tomuto útoku, doporučuje se kombinovat alopurinol s nesteroidním protizánětlivým léčivem nebo denní příjem kolchicinu v dávce 0,5-1 mg po dobu nejméně 1 měsíce počátečního období léčby.

Pokud dojde k záchvatu dny při užívání alopurinolu, léčba by měla pokračovat ve stejných dávkách a k léčbě ataku by měl být použit nesteroidní protizánětlivý lék nebo kolchicin.

S velmi vysokou hladinou kyseliny močové (maligní neoplazmy a jejich léčba, Lesch-Nychenův syndrom) může podání alopurinolu způsobit v tkáních usazeniny xanthinu. Riziko tohoto účinku může být sníženo odebráním dostatečného množství kapaliny. Pro porušení tvorby krve se doporučuje pravidelné sledování krevních vzorců. Jedna 100 mg tableta obsahuje 5% mg laktózy, která by měla být zvážena při přípravě stravy pro pacienta s intolerancí laktózy. 300 mg tablety neobsahují laktózu.

V době užívání allopurinolu není alkohol povolen.

Vliv na schopnost řídit motorové dopravní a kontrolní mechanismy

V některých případech může lék způsobit vedlejší účinky ve formě ospalosti, závratě a snížené schopnosti soustředit se. Proto by měl lékař určit míru omezení nebo zákazu řízení vozidel a pracovat s mechanismy pro každého pacienta individuálně.

Interakce s léky

Při kombinaci s následujícími produkty je třeba postupovat opatrně:

  • 6-merkaptopurin nebo azathioprin - inhibující metabolismus těchto léčiv, alopurinol zvyšuje jejich toxicitu; proto by dávky 6-merkaptopurinu a azathioprinu měly být sníženy na 1 / 4-1 / 3 normální hladiny;
  • vidarabin (adenin arabinosid) - prodlužuje se poločas tohoto léku;
  • cytostatika (cyklofosfamid, doxorubicin, bleomycin, prokarbazin, mechlorethamin) - zvyšuje se riziko poškození orgánů tvořících krev;
  • chlorpropamid - v rozporu s funkcí ledvin zvyšuje riziko prodloužené hypoglykémie;
  • léky, které zvyšují vylučování kyseliny močové v moči, sulfinpirazonu, probenecidu nebo vysokých dávkách salicylátů, protože zvyšují vylučování oxypurinolu a mohou tak snižovat terapeutický účinek alopurinolu;
  • teofylinu a aminofylinu, protože bylo zjištěno potlačení jejich metabolismu alopurinolem, pravděpodobně zprostředkované inhibicí enzymu xanthin oxidasy;
  • cyklosporin - je možné zvýšit jeho plazmatickou koncentraci a toxicitu;
  • deriváty kumarinu - v některých případech je možné snížit jejich antikoagulační účinek;
  • ampicilin a amoxicilin - můžete zvýšit riziko kožních reakcí.

V případě renální insuficience by měla být dávka snížena, neměla by překročit 100 mg při clearance s clearance pod 20 ml / min. Můžete také dát další dávku 100 mg léku není denně, ale s delším intervalem. Důrazně se doporučuje sledovat plazmatickou hladinu alopurinolu. Tato hladina by neměla překročit 100 µmol / l (15,2 mg / l).

Alopurinol a jeho metabolity se vylučují hemodialýzou. V případě hemodialýzy 2-3 krát týdně se doporučuje bezprostředně po hemodialýze jednorázová injekce 300-400 mg léku a ve dnech, kdy se hemodialýza neuskutečňuje, nesmí se lék podávat.

Analogy léčiva alopurinol

Strukturní analogy účinné látky:

Alopurinol

Popis k 4. 7. 2015

  • Latinský název: alopurinol
  • ATC kód: M04AA01
  • Účinná látka: alopurinol
  • Výrobce: Borschagovsky Chemical Factory (Ukrajina), Organika (Rusko), EGIS PHARMACEUTICALS (Maďarsko)

Složení

Obsahuje účinnou látku alopurinol v množství 100 nebo 300 mg a také pomocné látky.

Formulář vydání

Tablety 100 nebo 300 mg.

Farmakologický účinek

Činidlo proti dne.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Princip působení je založen na inhibici xanthin oxidasy, která brání přechodu hypoxanthinu na xanthin, ze kterého se tvoří kyselina močová. Léčivo snižuje koncentraci solí kyseliny močové, samotné kyseliny močové, v tekutém médiu v lidském těle.

Lék zabraňuje tvorbě urátových usazenin v ledvinovém systému, v tkáních těla, přispívá k jejich rozpouštění. Alopurinol snížením transformace hypoxanthinu na xanthin vede k jejich zvýšenému použití v procesu syntézy nukleotidů na nukleové kyseliny. S akumulací xanthinů v plazmě se nezmění normální výměna nukleových kyselin, proces srážení není narušen a xantiny se v plazmě nesrážejí v důsledku jejich vysoké rozpustnosti. S odstraněním xantinů v moči se nezvyšuje riziko nefroluritiázy.

Indikace pro použití alopurinol

Zvažte, jak se lék používá.

Lék se používá pro onemocnění doprovázená hyperurikémií: onemocněním ledvin, dnou. Lék je předepisován pro psoriázu, radioterapii a cytostatickou léčbu nádorů, s hyperurikémií, s hemablastózou (lymfosarkom, chronickou myeloidní leukémií, akutní leukémií), s masivní terapií glukokortikosteroidy, s rozsáhlými traumatickými poraněními (Lesch-Nihena syndrom), s porušením purinov, s poruchami vlaků, s poškozenými traumatickými zraněními (Lesch-Nihena syndrom), v případě porušení glukokortikosteroidů;

Existují také následující indikace pro použití alopurinolu. Lék je předepisován pro urikosurii s opakovanými směsnými ledvinovými kameny oxalátu a vápníku, s nefropatií kyseliny močové s poruchou renálního systému (selhání ledvin).

Kontraindikace

Alopurinol není předepisován pro chronické selhání ledvin ve stadiu azotémie, s intolerancí aktivní složky, během těhotenství, akutním záchvatem dny, hemochromatózou, kojením, asymptomatickou hyperurikémií.

V případě arteriální hypertenze, patologie ledvin, v případě diabetes mellitus je léčivý přípravek předepisován s opatrností.

Vedlejší účinky

Smyslové orgány: amblyopie, percepce percepce chuti, šedý zákal, poruchy zrakového vnímání, ztráta chuťových vjemů, zánět spojivek.

Nervový systém: ospalost, deprese, paréza, neuritida, bolest hlavy, parestézie, periferní neuropatie.

Trávicí trakt: průjem, dyspepsie, bolest v epigastriu, zvracení, nevolnost, zvýšené jaterní enzymy, cholestatická žloutenka, hyperbilirubinémie, vzácně granulomatózní hepatitida, hepatomegalie, hepatonekróza.

Kardiovaskulární systém: vaskulitida, bradykardie, zvýšený krevní tlak, perikarditida.

Muskuloskeletální systém: myalgie, myopatie, artralgie.

Urogenitální systém: periferní edém, gynekomastie, neplodnost, hematurie, zvýšená močovina, proteinurie, akutní selhání ledvin, snížená účinnost, intersticiální nefritida.

Orgány hematopoézy: anémie, agranulocytóza, leukopenie, eosinofilie, trombocytopenie, aplastická anémie.

Z alergických reakcí jsou možné: erythema multiforme exsudativní, kopřivka, svědění, vyrážka, bronchospasmus, exfoliativní dermatitida, ekzematózní dermatitida, purpura, toxická epidermální nekrolýza, bulózní dermatitida.

Možné je také krvácení z nosu, dehydratace, alopecie, furunkulóza, hypertermie, lymfadenopatie, nekrotická angína, hyperlipidemie.

Allopurinol tablety, návod k použití (způsob a dávkování) t

Droga se užívá po jídle, uvnitř. Je nutné pít dostatek vody. Podává se více než 300 mg. Průběh a trvání léčby závisí na závažnosti onemocnění.

Jak se s dnou

V případech mírných příznaků dny je doporučeno denně 200-300 mg léčiva. V těžké formě, v přítomnosti tophus, je předepsáno 400-600 mg denně. Denní množství léčiva může být rozděleno do dvou dávek. Dávka více než 300 mg při léčbě dny je podávána zlomek.

Minimální účinná dávka je 100-200 mg / den. Aby se snížilo riziko exacerbace dny, doporučuje se zahájit léčbu malými dávkami: 100 mg denně, s následným zvýšením dávky 100 mg každý týden.

Také

Při chemoterapii pro maligní krevní onemocnění se užívá 600-800 mg denně na tři dny, aby se předešlo vzniku nefropatie uráty, a pití je dostatečné.

Starší osoby předepsaly minimální dávku léku Alopurinol.

Děti do 10 let mají předepsáno 5–10 mg na kg tělesné hmotnosti denně. Pro děti od 10 do 15 let se aplikuje dávka 100-300 mg denně.

Návod k použití Allopurinol Egis a alopurinol Sandoz jsou podobné výše uvedenému způsobu dávkování.

Předávkování

Zjevená oligurie, závratě, zvracení, průjem, nevolnost. Peritoneální dialýza, hemodialýza se doporučuje, nucená diuréza je účinná.

Interakce

Urikosurické léky zvyšují renální clearance aktivního metabolitu, oxypurinolu, na rozdíl od thiazidových diuretik, která zvyšují toxicitu a zpomalují renální clearance.

Alopurinol zvyšuje účinky hypoglykemických, perorálních prostředků. Lék inhibuje metabolismus, zvyšuje koncentraci a tím i toxicitu metotrexátu, merkaptopurinu, azathioprinu, xantinu, adenin arabinosidu. Při užívání kyseliny acetylsalicylové a kolchicinu se zvyšuje účinnost léčiva. Alopurinol prodlužuje poločas kumarinových antikoagulancií, což vede ke zvýšení hypoprotrombinemického účinku.

Frekvence vývoje kožní vyrážky se zvyšuje se jmenováním amoxicilinu, ampicilinu. Riziko vzniku aplazie kostní dřeně se zvyšuje při užívání doxorubicinu, cyklofosfamidu, prokarbazinu, bleomycinu. Akumulace železa v játrech se pozoruje při užívání přípravků alopurinolu a železa.

Při selhání ledvin vede kombinace s inhibitory ACE ke zvýšenému riziku toxicity. U cyklosporinu je pozorována nefrotoxicita. Antihyperurikemický účinek se snižuje při užívání kyseliny etakrynové, furosemidu, thiazidových diuretik, pyrazinamidu, thiofosfamidu a urikosurik.

Podmínky prodeje

Podmínky skladování

V tmavém místě nepřístupném pro děti při teplotě ne více než 30 stupňů Celsia.

Doba použitelnosti

Ne více než tři roky.

Zvláštní pokyny

Alopurinol se nedoporučuje podávat v asymptomatické urikosurii. Adekvátní léčba může vést k rozpuštění velkých urátových kamenů v šálku a systému pánve s přístupem k ureteru a tvorbě ledvinové koliky.

Lék pro děti je předepisován výhradně pro vrozenou patologii purinového metabolismu, se zhoubnými nádory. Je nepřijatelné zahájit léčbu před úplnou úlevou akutní dny. V prvním měsíci léčby předepisovala léková skupina NSAID, kolchicin. S rozvojem akutního záchvatu dny se do léčebného režimu přidávají protizánětlivé léky.

Pokud dojde k poruše jaterního, renálního systému, je dávka alopurinolu snížena. Léčivo může být kombinováno s vidarabinem pod dohledem lékaře, s opatrností.

Alopurinol a alkohol

Lék není kompatibilní s alkoholem.

Analogy alopurinolu

Strukturní analog je Allohexal.

Recenze alopurinolu

Lék je účinný jako lék na dnu, snižování hladin kyseliny močové a edému, s výhradou dodržování návodu k použití a dodržování diety.

Nicméně, existuje mnoho negativních recenzí o Allopurinol-Egis, droga nepomohla vůbec některým lidem, a navíc způsobila vedlejší účinky.

Cena Allopurinol kde koupit

50 tablet 100 mg stojí asi 100 rublů na balení.

Cena Allopurinol-Egis 30 kusů 300 mg je v rozmezí 120-140 rublů.

Alopurinol Aegis: jaký je farmakologický účinek?

Alopurinol Egis je lék používaný při léčbě dny. Akce je zaměřena na snížení tvorby kyseliny mléčné, což vám umožní zmírnit příznaky nemoci, snížit počet exacerbací a vrátit schopnost pracovat.

Lék neodstraní kyselinu mléčnou z těla, a proto varuje před možnými exacerbacemi v budoucnu, aniž by měl terapeutický účinek v době přijetí. Užívání léku v kombinaci s jinými léky urychluje remisi.

Formy uvolnění a aktuální složení

Výrobce poskytuje léčivo ve formě tablet 100 mg a 300 mg. Hlavní složka: alopurinol.

Pomocné složky v tabletách 100 mg:

  • bramborový škrob;
  • stearát hořečnatý;
  • sacharóza;
  • želatinové jídlo.

Další látky v tabletách 300 mg:

  • mléčný cukr;
  • stearát hořečnatý;
  • oxid křemičitý;
  • sodná sůl karboxymethyl škrobu;
  • celulóza;
  • želatina.

Mechanismus účinku, farmakokinetika

Alopurinol je ve struktuře podobný hypoxanthinu. Látka allopurinol a jeho hlavní aktivní metabolit, oxypurinol, inhibují speciální enzym, xanthin oxidasu, která modifikuje hypoxanthin na xanthin a pak na kyselinu močovou. Snižuje hustotu těchto látek v krevní plazmě, moči, zabraňuje tvorbě urátů v tkáních a (nebo) přispívá k jejich destrukci. Index kyselosti se snižuje od 4 dnů užívání přípravku, největší účinek je pozorován po 14 dnech.

Tento lék je dobře kombinován s léky, které zvyšují vylučování kyseliny močí, zejména pokud jsou v kloubech dnové usazeniny. Tento nástroj se také používá k prevenci výskytu a opakovaného výskytu usazenin kyseliny močové.

Po aplikaci se hlavní látka léčiva rychle vstřebává do krevního oběhu. Nejvyšší koncentrace látky v krvi je dosaženo po 1 - 1,5 hodině. Alopurinol, oxypurinol nejsou v kontaktu s plazmatickými proteiny, ihned distribuovány v tkáňové tekutině. Přibližně 20% dávky se vyloučí ve stolici v nezměněné formě.

Účinná látka se vylučuje převážně močí. T½ alopurinol - 120 minut. Kvůli glomerulární filtraci se zvyšuje renální clearance. Když příjem dosáhne týdenní doby, 60-70% dávky je v moči jako oxypurinol, 6-12% hlavní složky léčiva se vylučuje močí v nezměněné formě.

U pacientů s renální insuficiencí je významně horší kyselina, oxypurinol. V přítomnosti dnové nefropatie musí být dávka redukována, aby byla kontrolována správná úroveň oxypurinolu pro potlačení xanthin oxidasy.

Indikace pro použití

Nástroj je předepsán pro patologie doprovázené hyperurikémií, primární (sekundární) dnou, patologií ledvinového kamene s tvorbou urátů. Alopurinol Aegis je účinný při primární (sekundární) hyperurikémii v přítomnosti následujících onemocnění:

  • lupénka;
  • záření, cytostatická léčba nádorů, zejména u dětí;
  • selhání ledvin;
  • selhání metabolismu purinu v dětství;
  • traumatická zranění (rozsáhlá);
  • tvorba kamenů oxalát-vápník v ledvinách;
  • poruchy enzymů (Lesch-Nychenova choroba);
  • onemocnění hematopoetických, lymfatických tkání;
  • masivní léčba kortikosteroidy.

Kontraindikace

Lék má řadu kontraindikací pro pacienty:

  • závažné poruchy v játrech;
  • selhání ledvin;
  • primární hemochromatóza;
  • zhoršení dny;
  • nesoucí dítě;
  • kojení;
  • vysoká citlivost organismu na účinnou látku;

Podrobný návod k použití

Užívejte pilulky po jídle se sklenicí vody. Dávkování nad 300 mg, aby se podalo frakční. K vyloučení nežádoucích účinků začněte dávkou 100 mg. Trvání léčby předepisuje lékař v závislosti na závažnosti současné patologie.

Dávkování pro dospělé denně po dobu 1 hodiny:

  • mírné stádium dna - 100-200 mg;
  • průměrná závažnost onemocnění je 300-600 mg;
  • závažná patologie - 700-900 mg;
  • v případě potřeby vypočítejte dávku ve vztahu k hmotnosti pacienta - 2-10 mg / kg za 24 hodin.

Dětský věk, teenageři

  • děti do 10 let - 5-10 mg / kg;
  • mladiství 10-15 let - 10-20 mg / kg, maximální denní dávka je 400 mg.

Starší lidé

U starších lidí je minimální dávka pro snížení kyseliny na míru normy.

Dávkování pro zhoršenou činnost ledvin:

  • 100 mg denně nebo s intervalem 1 den.

Příjem během těhotenství a laktace

Lék není předepsán ženám v pozici a kojícím matkám.

Recepce u dětí

Podávání léčiva je nežádoucí. Výjimky jsou cytostatická léčba leukemie a dalších maligních patologií, enzymatických poruch.

Příznaky předávkování a opatření k neutralizaci

V případě předávkování má pacient následující příznaky:

Aby se zabránilo intoxikaci, přijměte opatření: vypijte velké množství vody, což vede ke zvýšené diuréze.

Dialýza je možná v nemocničním prostředí.

Nežádoucí účinky

Lék je pacienty dobře snášen, je však možné, že se projeví nežádoucí účinky:

  • peeling, suchá kůže;
  • anafylaktický šok;
  • aplastickou anémii;
  • agranulocytóza;
  • trombocytopenie;
  • problémy s viděním, šedý zákal;
  • eosinofilie;
  • bolest břicha;
  • epilepsie;
  • vypadávání vlasů;
  • artralgie (bolesti kloubů);
  • ospalý stav;
  • průjem;
  • vyrážka ve formě hustých papuly, svědění;
  • migréna, závratě;
  • nezánětlivé poškození nervů;
  • napadení dny;
  • angiitis;
  • nevolnost, zvracení;
  • hepatitida;
  • horečný stav;
  • astenická reakce;
  • oteklé lymfatické uzliny.

Zvláštní pokyny: lék a alkohol

Alkohol a nápoje obsahující alkohol jsou v době léčby zakázány. Interakce hlavní látky a ethanolu vede k intoxikaci organismu, zatížení jater, ledvin, zvyšuje riziko nežádoucích účinků.

Užívání léku na poškození ledvin, jater

On je propuštěn s velkou opatrností k pacientům, kteří mají problémy s játry a ledvinami.

Interakce s jinými léky

Před užitím tablet v kombinaci s jinými léky je třeba zvážit několik faktorů:

  1. Allopurinol Egis je schopen posílit účinky léků - hypoglykemických, kumarinových antikoagulancií, adeninu adeninu adeninu.
  2. Při interakci se salicyláty a urikosurickými léky se aktivita léčiva snižuje.
  3. Způsobuje akumulaci bioaktivní látky azathioprinu, merkaptopurinu.

Zvláštní pokyny

Tato položka obsahuje několik funkcí:

  1. Během léčebného období musí pacient vypít nejméně 2 litry vyčištěné vody denně.
  2. U lidí s nádory by měl lékař před cytostatickou léčbou předepsat nejmenší dávku.
  3. V počáteční fázi užívání léku se může objevit exacerbace dny.
  4. Je možné zničení velkých urátových kamenů v ledvinové pánvi s jejich následným přenosem do ureteru.
  5. Dlouhodobá medikace může snížit koncentraci pozornosti a reakce těla, proto se nedoporučuje řídit vozidlo nebo provádět nebezpečné činnosti.
  6. Buďte opatrní v případě poruchy funkce štítné žlázy.
  7. Pro pozitivní účinek na dobu přijímání by se měla řídit dieta předepsaná ošetřujícím lékařem.

Stanovisko lékařů a pacientů

Recenze lékaře o léku:

K dnešnímu dni se na mě stále více obracejí lidé s dnou. Onemocnění se vyvíjí v krátkém čase, proto vyžaduje včasnou léčbu, aby nedošlo k komplikacím. Především svým pacientům předepisuji speciální dietu, protože to přímo ovlivňuje další léčbu. Předepisuji Alopurinol Aegis jako lék, dokonale kontroluje kyselinu močovou a poskytuje profylaxi během útoků. Neměli bychom zapomenout na takové nuance, jako je spotřeba dostatečného množství kapaliny, protože výsledek na něm také závisí.

Maria Fedorovna, doktorka

Posudky a rady pro pacienty:

Stalo se tak, že mi byla diagnostikována hyperurikémie. Jinými slovy, vysoký obsah kyseliny močové je způsoben purinem, který se podílí na metabolismu, což je způsobeno špatnou funkcí ledvin a vysokým obsahem fruktózy v potravinách. Byl jsem předepsán lék zvaný Allopurinol Egis.

Larisa Ivanovna, 52 let

Dna přišla ke mně před 6 lety. Místní lékaři jmenovali přísnou dietu, přičemž lék Allopurinol Egis a Kolhikum. Ten použil pár měsíců, po kterých byl zastaven prodej v lékárnách v našem městě. Upřímně řečeno, jeho účinek není nijak zvlášť pozorován.

Vzhledem k tomu, že jsem neviděl výsledek, rozhodla jsem se vyzkoušet dietu, ale v důsledku toho hladina kyseliny vzrostla na 650 jednotek (2krát více, než je nutné). Vyskytly se problémy s kůží, některé uzlíky vystoupily, začaly opakované záchvaty dna. Rozhodl jsem se začít pít lék podle pokynů lékaře. Trvalo víc než rok. Výsledek - hladina kyseliny klesla na normální, uzliny zmizely po 6 měsících podávání, úniky dny zmizely. Chci poznamenat, že strava, když jsem se nesledovala, i když lékaři tvrdili, že je to velmi důležité. Ale možná je to jen já.

Michail, 45 let

Ahoj všichni. Tyto pilulky byly předepsány lékařem po vyšetření krve. Mám zvýšený index kyseliny močové. Přijímám je 1 kus za den. Takže chápu, že jsou potřebné pro dnu, ale já to nemám, ale je tu stav před dnou. Nesleduji žádné vedlejší účinky, indikátor se vrátil do normálu. Vzhledem k tomu, že v současné době lékaři odstraňují symptom, ne příčinu, myslím, že předepíše přísnou dietu a předepíše druhou léčbu. Drog radit, je to opravdu funguje a kromě toho, levné.

Maria, 39 let

Pozitivní a negativní aspekty hodnocení a praktických zkušeností

Výhody: opravdu snižuje rychlost kyseliny močové, zmírňuje příznaky dny, rozumnou cenu.

Nevýhody: mnoho kontraindikací, toxicita.

Předpokládaná cena

Alopurinol Aegis je dostupný v následující cenové kategorii:

  • 100 mg, 50 kusů - 100 rublů;
  • 300 mg, 30 tablet - 131 rublů Jaké jsou analogy léčivého přípravku?

Lékařský přípravek má takové analogy:

Podmínky a způsob skladování

Optimální skladovací teplota až 25 stupňů. Platí 5 let.

Lékárny

Lék vydává lékárník striktně podle předpisu ošetřujícího lékaře.

ALLOPURINOL-EGIS

Tablety jsou bílé nebo šedavě bílé, kulaté, ploché, se zkosením, na jedné straně s rizikem a na druhé straně s vyrytým nápisem "E351" - s malým nebo žádným zápachem.

Pomocné látky: monohydrát laktosy - 50 mg, bramborový škrob - 32 mg, povidon K25 - 6,5 mg, mastek - 6 mg, stearát hořečnatý - 3 mg, sodná sůl karboxymethylškrobu (typ A) - 2,5 mg.

50 ks. - tmavé skleněné lahve (1) - balení kartonu.

Tablety jsou bílé nebo šedavě bílé, kulaté, ploché, se zkosením, na jedné straně s barvou a na druhé straně s vyrytým nápisem "E352" - s malým nebo žádným zápachem.

Pomocné látky: stearát hořečnatý - 3 mg, koloidní bezvodý oxid křemičitý - 3 mg, želatina - 12 mg, sodná sůl karboxymethylškrobu (typ A) - 20 mg, mikrokrystalická celulóza - 52 mg.

30 kusů - tmavé skleněné lahve (1) - balení kartonu.

Alopurinol je strukturní analog hypoxanthinu. Alopurinol, stejně jako jeho hlavní aktivní metabolit, oxypurinol, inhibuje xanthin oxidázu, enzym, který přeměňuje hypoxanthin na xanthin a xanthin na kyselinu močovou. Alopurinol snižuje koncentraci kyseliny močové v séru av moči. Zabraňuje tak ukládání krystalů kyseliny močové v tkáních a (nebo) přispívá k jejich rozpouštění. Kromě potlačení katabolismu purinů u některých (ale ne u všech) pacientů s hyperurikémií je k dispozici velké množství xantinu a hypoxanthinu pro re-formaci purinových bází, což vede k de novo supresi biosyntézy purinu, která je zprostředkována inhibicí hypoxantin-guanin-fosforibozyl enzymu -transferázu. Dalšími metabolity alopurinolu jsou alopurinol-riboside a oxypurinol-7 riboside.

Alopurinol je aktivní při perorálním podání. Rychle se vstřebává z horního GI traktu. Podle farmakokinetických studií se alopurinol stanovuje v krvi během 30-60 minut po podání. Biologická dostupnost alopurinolu se pohybuje od 67% do 90%. Cmax lék v krevní plazmě se obvykle zaznamenává přibližně 1,5 hodiny po perorálním podání. Poté se koncentrace alopurinolu rychle snižuje. Po 6 hodinách po podání se v krevní plazmě stanoví pouze stopová koncentrace léčiva. Cmax aktivní metabolit, oxypurinol, se obvykle zaznamenává 3-5 hodin po perorálním podání alopurinolu. Hladina oxypurinolu v krevní plazmě se snižuje mnohem pomaleji.

Alopurinol se téměř neváže na plazmatické proteiny, proto by změny vazby na proteiny neměly mít významný vliv na clearance léčiva. Seeming vd alopurinol je přibližně 1,6 l / kg, což ukazuje na poměrně výraznou absorpci léčiva do tkání. Obsah alopurinolu v různých lidských tkáních nebyl studován, nicméně je vysoce pravděpodobné, že se alopurinol a oxypurinol akumulují na maximální koncentraci v játrech a ve střevní sliznici, kde je zaznamenána vysoká aktivita xanthin oxidasy.

Pod účinkem xanthin oxidasy a aldehyd oxidasy se alopurinol metabolizuje za vzniku oxypurinolu. Oxypurinol inhibuje aktivitu xanthin oxidasy. Oxypurinol však není silným inhibitorem xanthin oxidasy ve srovnání s allopurinolem, ale jeho T1/2 mnohem více. Vzhledem k těmto vlastnostem se po podání jednorázové denní dávky alopurinolu udržuje účinné potlačení aktivity xanthin oxidasy po dobu 24 hodin, u pacientů s normální funkcí ledvin se obsah oxypurinolu v krevní plazmě zvyšuje pomalu až do dosažení C tss. Po užití alopurinolu v dávce 300 mg / den je koncentrace alopurinolu v krevní plazmě zpravidla 5-10 mg / l. Mezi další metabolity allopurinolu patří alopurinol-riboside a oxypurinol-7-riboside.

Přibližně 20% allopurinolu užívaného per os se vylučuje v nezměněné formě ve stolici. Asi 10% denní dávky se vylučuje glomerulárním aparátem ledviny ve formě nezměněného alopurinolu. Dalších 70% denní dávky alopurinolu se vylučuje močí ve formě oxypurinolu. Oxypurinol se vylučuje ledvinami v nezměněné podobě, nicméně v důsledku tubulární reabsorpce má dlouhou T t1/2. T1/2 Alopurinol je 1-2 hodiny, zatímco T1/2 oxypurinol se pohybuje od 13 do 30 h. Tyto významné rozdíly jsou pravděpodobně spojeny s rozdíly ve struktuře studií a / nebo clearance kreatininu u pacientů.

Pacienti s poruchou funkce ledvin

U pacientů s poruchou funkce ledvin může významně zpomalit vylučování allopurinolu a oxypurinolu, což při prodloužené léčbě vede ke zvýšení koncentrace těchto sloučenin v krevní plazmě. U pacientů s poruchou funkce ledvin a CC 10-20 ml / min po dlouhodobé léčbě alopurinolem v dávce 300 mg / den dosáhla koncentrace oxypurinolu v krevní plazmě přibližně 30 mg / l. Tato koncentrace oxypurinolu může být stanovena u pacientů s normální funkcí ledvin během léčby alopurinolem v dávce 600 mg / den. Při léčbě pacientů s poruchou funkce ledvin by proto měla být dávka alopurinolu snížena.

U starších pacientů jsou významné změny farmakokinetických vlastností alopurinolu nepravděpodobné. Výjimku tvoří pacienti s doprovodnou patologií ledvin (viz část "Farmakokinetika u pacientů se zhoršenou funkcí ledvin").

Potlačení tvorby kyseliny močové a jejích solí s potvrzenou akumulací těchto sloučenin (např. Dna, kožní tophus, nefrolitiáza) nebo vnímané klinické riziko jejich akumulace (například léčba zhoubných novotvarů může být komplikována rozvojem akutní nefropatie kyseliny močové).

Mezi hlavní klinické stavy, které mohou být doprovázeny akumulací kyseliny močové a jejích solí, patří: t

- urolitiáza (tvorba konkrementů z kyseliny močové);

- akutní nefropatie kyseliny močové;

- nádorová onemocnění a myeloproliferativní syndrom s vysokou rychlostí obnovy buněčné populace, kdy se hyperurikémie vyskytuje spontánně nebo po provedení cytotoxické terapie;

- specifické enzymatické poruchy doprovázené nadprodukcí solí kyseliny močové, například, snížená aktivita hypoxantin-guanin-fosforibosyltransferasu (včetně Lesch-Nyhanův syndrom), snižuje aktivitu glukózo-6-fosfatázy (včetně glycogenoses) fosforibozil- pirofosfatsintetazy zvýšenou aktivitou, zvýšené aktivity fosforibozil- pyrofosfát-amido-transferáza, snížená aktivita adenin-fosforibozyltransferázy.

Léčba urolitiázy doprovázená tvorbou 2,8-dihydroxyadenin (2,8-DHA) kamenů v důsledku snížené aktivity adenin-fosforibozyl transferázy.

Prevence a léčba urolitiázy, doprovázená tvorbou smíšených kalcium-oxalátových kamenů na pozadí hyperurikurie, kdy dieta a zvýšený příjem tekutin nebyly úspěšné.

- přecitlivělost na alopurinol nebo na kteroukoli pomocnou látku, která tvoří léčivo;

- chronické selhání ledvin (stadium azotémie);

- akutní záchvat dny;

- věk dětí do 3 let (s přihlédnutím k pevné dávkové formě);

- těhotenství, období kojení (viz bod „Použití během těhotenství a kojení“).

- pacienti se vzácnými dědičnými onemocněními, jako je intolerance galaktózy, nedostatek laktázy nebo malabsorpce glukózy a galaktózy, by neměli tento lék užívat (přípravek obsahuje monohydrát laktosy).

S opatrností: abnormální jaterní funkce, hypotyreóza, diabetes mellitus, arteriální hypertenze, současné užívání ACE inhibitorů nebo diuretik, věk dětí (do 15 let jsou předepisovány pouze během cytostatické léčby leukemie a jiných maligních onemocnění, jakož i symptomatická léčba poruch enzymů), starší osoby věku

Uvnitř Lék by měl být užíván 1 krát denně po jídle, pít dostatek vody. Pokud denní dávka přesáhne 300 mg nebo jsou pozorovány příznaky intolerance z gastrointestinálního traktu, měla by být dávka rozdělena do několika dávek.

Aby se snížilo riziko nežádoucích účinků, doporučuje se použít alopurinol v počáteční dávce 100 mg 1krát denně. Pokud tato dávka nestačí k řádnému snížení koncentrace kyseliny močové v séru, může být denní dávka léčiva postupně zvyšována, dokud není dosaženo požadovaného účinku. Zvláštní pozornost je třeba věnovat při poruše funkce ledvin. Při zvyšujících se dávkách alopurinolu každých 1-3 týdnů je nutné stanovit koncentraci kyseliny močové v krevním séru.

Při výběru dávky léčiva se doporučuje použít následující dávkovací režimy (v závislosti na zvoleném dávkovacím režimu se doporučují tablety 100 mg nebo 300 mg).

Doporučená dávka léčiva je: 100-200 mg / den pro mírné onemocnění; 300-600 mg / den pro střední průtok; 700-900 mg / den pro těžké.

Pokud je výpočet dávky na základě tělesné hmotnosti pacienta, dávka alopurinolu by měla být od 2 do 10 mg / kg / den.

Děti a mládež do 15 let

Doporučená dávka pro děti od 3 do 10 let: 5-10 mg / kg / den. U nízkých dávek se používají 100 mg tablety, které mohou být s pomocí rizik rozděleny do dvou stejných dávek po 50 mg. Doporučená dávka pro děti od 10 do 15 let je 10-20 mg / kg / den. Denní dávka léčiva by neměla překročit 400 mg.

Alopurinol se v pediatrické terapii používá jen zřídka. Výjimkou jsou maligní onkologická onemocnění (zejména leukémie) a některé enzymatické poruchy (např. Lesch-Nyhanův syndrom).

Vzhledem k tomu, že neexistují žádné zvláštní údaje o použití alopurinolu v populaci starších osob, léčba těchto pacientů by měla být užívána v minimální dávce, která zajišťuje dostatečný pokles koncentrace kyseliny močové v séru. Zvláštní pozornost je třeba věnovat doporučením týkajícím se výběru dávky léku pro pacienty s poruchou funkce ledvin (viz bod "Zvláštní pokyny").

Renální dysfunkce

Vzhledem k tomu, že alopurinol a jeho metabolity jsou vylučovány ledvinami, zhoršená funkce ledvin může vést k zpoždění léku a jeho metabolitů v těle s následným prodloužením poločasu těchto sloučenin z krevní plazmy. U těžké renální insuficience se doporučuje užívat alopurinol v dávce nižší než 100 mg / den nebo použít jednorázové dávky 100 mg s intervalem více než jeden den.

Pokud podmínky umožňují kontrolovat koncentraci oxypurinolu v krevní plazmě, měla by být dávka alopurinolu upravena tak, aby hladina oxypurinolu v krevní plazmě byla nižší než 100 µmol / l (15,2 mg / l).

Alopurinol a jeho deriváty jsou z těla odstraňovány hemodialýzou. Pokud se hemodialýzy konají 2-3krát týdně, doporučuje se určit, zda je třeba přejít na alternativní léčebný režim - užívat 300-400 mg alopurinolu bezprostředně po ukončení hemodialýzy (mezi hemodialýzou se lék nebere).

U pacientů s poruchou funkce ledvin by měla být kombinace alopurinolu s thiazidovými diuretiky prováděna s maximální opatrností. Alopurinol by měl být předepsán v nejnižších účinných dávkách s pečlivým sledováním renálních funkcí (viz bod "Interakce s jinými léky").

Poruchy funkce jater

Při zhoršené funkci jater by měla být dávka snížena. V rané fázi léčby se doporučuje sledovat laboratorní parametry funkce jater.

Stavy zahrnující zvýšený metabolismus solí kyseliny močové (například neoplastická onemocnění, Lesch-Nyhanův syndrom)

Před zahájením léčby cytotoxickými léky se doporučuje upravit stávající hyperurikémii a (nebo) hyperurikurii alopurinolem. Důležitá je adekvátní hydratace, která pomáhá udržovat optimální diurézu a také alkalizaci moči, což zvyšuje rozpustnost kyseliny močové a jejích solí. Dávka allopurinolu by měla být blízko dolní hranice doporučeného rozmezí dávek.

Pokud je porucha funkce ledvin způsobena rozvojem akutní nefropatie kyseliny močové nebo jiné ledvinové patologie, léčba by měla pokračovat v souladu s doporučeními uvedenými v části „Porucha funkce ledvin“.

Popsaná opatření mohou snížit riziko akumulace xantinu a kyseliny močové, což komplikuje průběh onemocnění.

Doporučení pro monitorování

Pro nastavení dávky léku je nutné v optimálních intervalech zhodnotit koncentraci solí kyseliny močové v krevním séru, jakož i hladinu kyseliny močové a močoviny v moči.

Nejsou k dispozici žádné klinické údaje pro stanovení výskytu nežádoucích účinků. Jejich frekvence se může lišit v závislosti na dávce a na tom, zda byl lék podáván jako monoterapie nebo v kombinaci s jinými léky.

Klasifikace výskytu vedlejších účinků je založena na hrubém odhadu, pro většinu vedlejších účinků neexistují žádná data pro stanovení četnosti jejich vývoje.

Alopurinol-EGIS

Allopurinol-EGIS: návod k použití a recenze

Latinský název: Alopurinol-EGIS

Kód ATX: M04AA01

Účinná látka: alopurinol (alopurinol)

Výrobce: CJSC Pharmaceutical Plant EGIS (Maďarsko)

Aktualizace popisu a fotografie: 30.11.2018

Ceny v lékárnách: od 94 rublů.

Alopurinol-EGIS - artritický lék, má hypourikemický účinek.

Forma uvolnění a složení

Léčivo je dostupné ve formě tablet: šedavě bílé nebo bílé, kulaté, ploché, se zkosením, s malým nebo žádným zápachem, na jedné straně s dělícím rizikem a na rytině "E 351" (dávka 100 mg) nebo "E 352" (dávka 300 mg). mg) na jiné (dávkování 100 mg: 50 ks ve skleněné láhvi hnědé barvy, v lepenkové krabičce jedna lahvička; dávka 300 mg: 30 ks ve skleněné láhvi hnědé barvy, v lepenkové krabičce 1 lahvička; Návod k použití allopurinol-EGIS.

1 tableta obsahuje:

  • účinná látka: allopurinol - 100 nebo 300 mg;
  • pomocné složky: dávka 100 mg - Povidon K25, monohydrát laktosy, stearát hořečnatý, bramborový škrob, sodná sůl karboxymethylškrobu (typ A), mastek; 300 mg - želatina, stearát hořečnatý, mikrokrystalická celulóza, bezvodý koloidní oxid křemičitý, sodná sůl karboxymethylškrobu (typ A).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Allopurinol-EGIS je lék s anti-dnou a hypourikemickým účinkem. Jeho aktivní složkou je strukturní analog hypoxanthinu. Mechanismus působení léku je způsoben vlastnostmi allopurinolu a oxypurinolu, jeho hlavního aktivního metabolitu, inhibovat xanthin oxidázu. Xanthin oxidasa je enzym, který je potřebný k přeměně hypoxantinu na xanthin a xanthinu na kyselinu močovou.

Pomáhá snižovat koncentraci kyseliny močové v séru a moči, alopurinol zabraňuje ukládání krystalů kyseliny močové do tkání, včetně zesílení jejich rozpouštění. Spolu s potlačením katabolismu purinů, u pacientů s hyperurikémií (ne všichni, jen několik), se velké množství hypoxantinu a xantinu podílí na reformaci purinových bází. To způsobuje inhibici de novo biosyntézy purinů mechanismem zpětné vazby, který je zprostředkován inhibicí enzymu hypoxanthin-guanin fosforibozyl transferázy.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se alopurinol rychle vstřebává z horního gastrointestinálního traktu. Jeho účinnost při perorálním podání je potvrzena výsledky farmakokinetických studií. V krvi se stanoví alopurinol v 0,5–1 hodině a maximální koncentrace (C.)max) dosáhne 1,5 hodiny po podání. Biologická dostupnost alopurinolu je v rozmezí 67 až 90%. Po dosažení Cmax hladina alopurinolu rychle klesá a po 6 hodinách od okamžiku podání je detekována v krevní plazmě pouze ve stopových koncentracích.

Alopurinol není prakticky vázán na plazmatické proteiny.

Seeming vd (distribuční objem) je přibližně 1,6 l / kg. To naznačuje poměrně výraznou absorpci léčiva tkáněmi. Předpokládá se, že nejvyšší akumulace alopurinolu a jeho hlavního aktivního metabolitu (oxypurinolu) se vyskytuje ve střevní sliznici a játrech, kde je fixována vysoká aktivita xanthin oxidasy.

Biotransformace alopurinolu probíhá působením xanthin oxidasy a aldehyd oxidasy za vzniku metabolitu oxypurinolu, který inhibuje aktivitu xanthin oxidasy. Cmax oxypurinolu v plazmě je dosaženo po 3-5 hodinách. Vyznačuje se méně výraznou inhibiční aktivitou proti xantinoxidáze, ale pomalejším poklesem koncentrace krve a delším poločasem (T1/2) ve srovnání s alopurinolem. Tyto vlastnosti oxypurinolu způsobují účinné potlačení aktivity xanthin oxidasy během 24 hodin po užití alopurinolu-EGIS v jednorázové denní dávce. Při normální funkci ledvin se hladina oxypurinolu v krevní plazmě zvyšuje pomalu až do dosažení rovnovážné koncentrace. Po podání 300 mg alopurinolu denně je jeho plazmatická koncentrace obvykle na úrovni 5 až 10 mg / l.

Kromě oxypurinolu jsou metabolity alopurinolu allopurinol-riboside a oxypurinol-7-riboside.

Ledvinami se 70% denní dávky alopurinolu ve formě oxypurinolu vylučuje a asi 10% se nemění. Zbytek (

20%) se vylučuje střevem beze změny. T1/2 alopurinol je 1–2 hodiny, oxypurinol je 13 až 30 hodin.

Když je funkce ledvin narušena, vylučování léku je významně zpomaleno, při dlouhodobé léčbě to může vést ke zvýšení koncentrace alopurinolu a oxypurinolu v krevní plazmě. U pacientů s poruchou funkce ledvin by proto měla být pro léčbu použita snížená dávka alopurinolu. Je třeba mít na paměti, že alopurinol a jeho deriváty jsou z hemodialýzy odstraněny z těla.

U pacientů ve stáří není nutná úprava dávkování, není-li doprovázena souběžná patologie ledvin.

Indikace pro použití

Použití allopurinol-EHIS je indikováno k potlačení tvorby kyseliny močové a jejích solí za následujících podmínek, které mohou být doprovázeny akumulací kyseliny močové a jejích solí:

  • idiopatická dna;
  • urolitiáza, doprovázená tvorbou 2,8-dihydroxyadeninových (2,8-DHA) kamenů z kyseliny močové v důsledku snížené aktivity adenin-fosforibozyltransferázy;
  • akutní nefropatie kyseliny močové;
  • hyperurikémie, jejíž spontánní výskyt je způsoben nádorovými onemocněními a myeloproliferativním syndromem s vysokou rychlostí obnovy buněk nebo po cytotoxické terapii;
  • enzymatické poruchy, které jsou opatřeny nadprodukcí kyseliny močové, včetně syndromu Lesch - Nihena, sníží aktivita hypoxanthin-guanin-fosforibosyltransferázy, glukóza-6-fosfatázy (včetně glycogenoses), adenin fosforibosyltransferasy, zvýšená aktivita nebo fosforibozilpirofosfat syntetázy fosforibozilpirofosfat amido transferázy.

Alopurinol-EGIS je navíc předepisován pacientům s hyperurikurururií pro prevenci a léčbu urolitiázy, doprovázené tvorbou smíšených kalcium-oxalátových koncentrátů, ve kterých dieta a zvýšený příjem tekutin nedávají požadovaný výsledek.

Kontraindikace

  • akutní dna;
  • selhání jater;
  • stádium azotémie chronické selhání ledvin;
  • primární hemochromatóza;
  • asymptomatická hyperurikémie;
  • období těhotenství;
  • kojení;
  • věk do 3 let;
  • přecitlivělost na léčivo.

Tablety Allopurinol-EGIS 100 mg jsou navíc kontraindikovány u pacientů s vrozenou intolerancí galaktózy, deficitu laktázy a syndromem glukózo-galaktózové malabsorpce.

Doporučuje se předepisovat alopurinol-EGIS s poruchou funkce jater, hypotyreózou, diabetes mellitus, arteriální hypertenzí, současnou léčbou inhibitory angiotensin-konvertujícího enzymu (ACE), diuretiky u starších pacientů.

Pro děti do 15 let je užívání léčiva indikováno pouze pro symptomatickou léčbu poruch enzymů nebo v období cytostatické léčby leukémií a jiných maligních neoplazmat.

Allopurinol-EGIS, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety allopurinol-EGIS se užívají perorálně, po jídle a zapíjejí se velkým množstvím vody.

V závislosti na dávkovacím režimu by měly být použity tablety Allopurinol-EGIS 100 mg nebo 300 mg.

Předepsaná dávka se užívá jednou denně. V případech, kdy je denní dávka vyšší než 300 mg nebo pacient má příznaky intolerance z gastrointestinálního traktu, je třeba předepsanou dávku užít v několika dávkách.

  • dospělí: počáteční dávka je 100 mg jednou denně. Při absenci dostatečného klinického účinku (pokud je koncentrace kyseliny močové v séru stále zvýšena) je zobrazeno postupné zvyšování denní dávky léčiva, dokud není dosaženo požadovaného účinku. S mírným průběhem onemocnění je denní dávka alopurinolu-EGIS obvykle 100–200 mg, s mírným průběhem, 300–600 mg a s těžkým průběhem, 700–900 mg. Při stanovení jednotlivé dávky můžete vzít v úvahu hmotnost pacienta. V tomto případě by denní dávka alopurinolu měla být v rozmezí 2 až 10 mg na 1 kg hmotnosti pacienta;
  • děti od 3 do 10 let: ve výši 5-10 mg na 1 kg tělesné hmotnosti dítěte denně;
  • děti od 10 do 15 let: 10–20 mg na 1 kg tělesné hmotnosti denně. Maximální denní dávka je 400 mg.

Pokud je předepsaná dávka menší než 100 mg, pak můžete použít dvě rizika 50 mg.

Pro léčbu pacientů ve stáří by měla být použita minimální účinná dávka alopurinolu-EGIS.

U pacientů s poruchou funkce ledvin, zvláště u starších pacientů, je třeba při výběru dávky postupovat opatrně. Zvýšení dávky alopurinolu by mělo být doprovázeno pravidelným sledováním koncentrací kyseliny močové v séru v intervalech 7-21 dnů.

U těžkého selhání ledvin a jiných renálních patologií, včetně zhoršené funkce ledvin, by vzhledem k rozvoji akutní nefropatie kyseliny močové neměla dávka alopurinolu překročit 100 mg jednou denně nebo v intervalech delších než jeden den. Je žádoucí, aby dávka alopurinolu-EGIS udržovala koncentrační koncentraci oxypurinolu v krevní plazmě v rozmezí pod 100 umol / l (15,2 mg / l).

Pokud je pacient na hemodialýze s intervalem 1-3 dnů mezi sezeními, doporučuje se zvážit přechod na alternativní léčebný režim, který zahrnuje užívání alopurinolu v dávce 300-400 mg bezprostředně po hemodialýze. V tomto případě není podáván alopurinol-EGIS mezi hemodialýzou.

V případě zhoršené funkce ledvin je třeba v případě nutnosti věnovat zvláštní pozornost kombinované terapii s thiazidovými diuretiky. Je třeba použít nejnižší účinnou dávku alopurinolu a pečlivě sledovat renální funkce.

Pro léčbu pacientů s poruchou funkce jater by měla být použita snížená dávka léčiva a monitorování laboratorních parametrů jaterních funkcí by mělo být provedeno v rané fázi léčby.

U pacientů s neoplastickými onemocněními, Lesch-Nihena syndromem a dalšími stavy doprovázenými zvýšením výměny solí kyseliny močové, se před zahájením cytotoxické léčby alopurinolem provede korekce stávající hyperurikémie a / nebo hyperurikurie. Dávka allopurinolu-EGIS by měla být v rozmezí spodního limitu doporučeného dávkování. Doporučuje se provádět adekvátní hydrataci, pomáhat udržovat optimální diurézu a alkalizaci moči, zvyšovat rozpustnost kyseliny močové a jejích solí.

Při úpravě dávkování alopurinolu-EGIS je třeba pravidelně sledovat optimální interval mezi studiemi a sledovat hladiny solí kyseliny močové v séru, koncentrací kyseliny močové a močovin v moči.

Vedlejší účinky

  • infekce a parazitární nemoci: velmi vzácně - furunkulóza;
  • na straně imunitního systému: vzácně - hypersenzitivní reakce; vzácně závažné reakce přecitlivělosti (kožní reakce s odstupem epidermis, horečka, lymfadenopatie, artralgie a / nebo eosinofilie, včetně Stevens-Johnsonova syndromu, toxická epidermální nekrolýza), průvodní vaskulitida / kožní reakce, které se mohou projevit jako hepatitida, akutní cholangitida, poškození ledvin, xantinové komplementy, ve vzácných případech - křeče; velmi vzácně - rozvoj anafylaktického šoku. U syndromu přecitlivělosti na léky se mohou vyskytnout příznaky jako kožní vyrážka, lymfadenopatie, artralgie, eosinofilie, změny ve výsledcích jaterních testů, hepatosplenomegalie, leukopenie, pseudolymfom, vaskulitida, horečka a syndrom endokrinního žlučovodu v různých kombinacích symptomů (tyto reakce způsobují přerušovanou léčbu drogami).. U pacientů s poruchou funkce ledvin / jater se vyskytly případy generalizovaných reakcí přecitlivělosti (někdy fatálních), velmi vzácně - angioimmunoblastické lymfadenopatie;
  • na straně krevního systému a lymfatického systému: velmi vzácně - leukopenie, leukocytóza, aplastická anémie, agranulocytóza, trombocytopenie, granulocytóza, eosinofilie a aplázie týkající se erytrocytů;
  • na části srdce: velmi vzácně - bradykardie, angina pectoris;
  • na části cév: velmi vzácně - zvýšení krevního tlaku (BP);
  • na straně metabolismu a výživy: velmi vzácně - hyperlipidemie, diabetes mellitus;
  • duševní poruchy: velmi vzácně - deprese;
  • na straně zrakového orgánu: velmi vzácně - poruchy zraku, šedý zákal, makulární změny;
  • na straně orgánů sluchu a poruch labyrintu: velmi vzácně - závratě, včetně závratě;
  • nervová soustava: velmi vzácně - převrácení chuti, ospalost, bolest hlavy, parestézie, ataxie, neuropatie, kóma, paralýza;
  • z gastrointestinálního traktu: vzácně - nevolnost, zvracení, průjem; velmi vzácně - stomatitida, opakované krvavé zvracení, změna frekvence střevních pohybů, steatorrhea; frekvence není instalována - bolest břicha;
  • na straně hepatobiliárního systému: vzácně asymptomatické zvýšení hladiny alkalické fosfatázy a koncentrace jaterních transamináz v krevním séru; vzácně, hepatitida (včetně nekrotických a granulomatózních forem);
  • dermatologické reakce: často - vyrážka; vzácně, toxická epidermální nekrolýza, Stevens-Johnsonův syndrom; velmi vzácně - lokální vyrážka, angioedém, bělení vlasů, alopecie;
  • na části močového systému: velmi vzácně - urémie, selhání ledvin, hematurie; frekvence není stanovena - urolitiáza;
  • reprodukční systém a rakovina prsu: velmi vzácně - erektilní dysfunkce, mužská neplodnost, gynekomastie;
  • na části pohybového aparátu a pojivové tkáně: velmi vzácně - myalgie;
  • celkové poruchy: velmi vzácně - celková slabost, celková malátnost, otoky, horečka.

Předávkování

Příznaky: nevolnost, zvracení, závratě, průjem. Významné předávkování allopurinolem může způsobit výraznou inhibici aktivity xanthin oxidasy, která bez zjevných projevů může ovlivnit současnou léčbu 6-merkaptopurinem, azathioprinem a dalšími léky.

Léčba: pro odstranění alopurinolu a jeho derivátů močí je nutné přijmout vhodná opatření k udržení optimální diurézy, včetně stanovení hemodialýzy v přítomnosti klinických indikací. Specifické antidotum alopurinolu chybí.

Zvláštní pokyny

Frekvence nežádoucích účinků při monoterapii je odlišná od četnosti nežádoucích účinků při použití alopurinolu-EGIS v kombinaci s jinými léky, kromě toho závisí na dávce léku a stavu funkce ledvin a jater u pacienta.

Léčba alopurinolem by měla být okamžitě přerušena během vývoje zpožděných multiorgánových hypersenzitivních reakcí (nebo syndromu přecitlivělosti na léky) a nikdy by neměla být znovu zahájena. Projevem syndromu může být odlišná kombinace následujících příznaků: kožní vyrážka, horečka, vaskulitida, artralgie, lymfadenopatie, pseudolymfom, leukopenie, hepatosplenomegalie, eosinofilie, poruchy jaterních testů, endokrinní žlučový kanál.

Je třeba mít na paměti, že u pacientů s poruchou funkce ledvin a / nebo jater může být vývoj generalizovaných reakcí přecitlivělosti fatální.

K rozvoji jaterní dysfunkce může dojít bez zjevných známek generalizované přecitlivělosti.

Nejčastěji se na pozadí použití alopurinolu vyskytují nežádoucí kožní reakce, které se obvykle projevují svěděním, makulopapulárním nebo šupinatým vyrážkám, purpurou a ve vzácných případech exfoliativními kožními lézemi (toxická epidermální nekrolýza nebo Stevens-Johnsonův syndrom). Pokud se objeví kožní reakce, léčba alopurinolem musí být okamžitě ukončena. Pokud byly lehké, pak po vymizení symptomů se léčba obnovila při nižší dávce alopurinolu, která se v případě potřeby může postupně zvyšovat. Při opakovaném výskytu kožních reakcí je pacient kontraindikován na další použití alopurinolu.

Projevy jakýchkoliv reakcí na individuální intoleranci na alopurinol jsou klinickou diagnózou vyžadující vhodná rozhodnutí.

Angioimmunoblastická lymfadenopatie po abstinenci alopurinolu regresí.

Byla prokázána souvislost mezi přítomností alely NGA-B * 5801 u pacienta a vývojem reakcí přecitlivělosti na alopurinol. Proto je-li známo, že pacient je nositelem alely NGA-B * 5801, pak by měl být allopurinol-EGIS předepisován pouze v případech, kdy očekávaný účinek léčby převažuje nad potenciálním rizikem. Pacient by měl být zároveň informován o příznacích rozvoje syndromu přecitlivělosti, toxické epidermální nekrolýzy a Stevens-Johnsonova syndromu ao nutnosti okamžitě přerušit užívání tablet při prvních známkách jejich výskytu.

Ke zlepšení stavu pacientů s asymptomatickou hyperurikémií, spolu s eliminací základní příčiny hyperurikémie, je třeba provést změny v dietě a příjmu tekutin.

Akutní záchvat dny se může objevit na začátku použití alopurinolu. Aby se předešlo této komplikaci, doporučuje se profylaktická léčba kolchicinem nebo nesteroidními protizánětlivými léky (NSAID) doporučena nejméně 30 dní před jmenováním alopurinolu-EGIS. S rozvojem akutního záchvatu dny během léčby alopurinolem by měl pokračovat jeho příjem ve stejné dávce a mělo by být předepsáno další NSAID.

U maligních nádorů a odpovídající protinádorové terapie, Lesch-Nihenova syndromu, se zvyšuje tvorba kyseliny močové, ve vzácných případech způsobuje významné zvýšení absolutní koncentrace xantinu v moči a ukládání xantinu v tkáních močových cest. Aby se předešlo nebo minimalizovala pravděpodobnost této komplikace, měl by pacient zajistit dostatečnou hydrataci pro optimální ředění moči.

Na pozadí adekvátní léčby alopurinolem je možné rozpuštění velkých kamenů z kyseliny močové v ledvinové pánvi, ale jejich průnik do uretrů je nepravděpodobný.

Vzhledem k tomu, že účinek alopurinolu může ovlivnit obsah a vylučování železa uloženého v játrech, je třeba pacientům s hemochromatózou (včetně jejich příbuzných) předepsat lék s opatrností.

Dopad na schopnost řídit motorová vozidla a složité mechanismy

Během doby užívání přípravku Allopurinol-EGIS by pacienti měli odmítnout řídit vozidla a složité mechanismy po dobu dostatečnou k zajištění toho, aby nebyly přítomny žádné nežádoucí účinky, jako jsou ospalost, závratě (závratě) a ataxie.

Použití v průběhu březosti a laktace

Použití alopurinol-EGIS během těhotenství a kojení je kontraindikováno.

Výjimkou během těhotenství je, když je lék pro matku a plod méně nebezpečný než samotná choroba a neexistují méně nebezpečné alternativy.

Použití v dětství

Použití alopurinol-EGIS u dětí mladších 15 let je indikováno pouze pro symptomatickou léčbu poruch enzymů nebo v období cytostatické léčby leukemie a jiných maligních nádorů.

Použití tablet k léčbě dětí mladších tří let je kontraindikováno.

Při poškození ledvin

Použití alopurinol-EGIS pro léčbu pacientů s chronickou renální insuficiencí ve stadiu azotémie je kontraindikováno.

U těžkého selhání ledvin a jiných renálních patologií, včetně zhoršené funkce ledvin, by vzhledem k rozvoji akutní nefropatie kyseliny močové neměla dávka alopurinolu překročit 100 mg jednou denně nebo v intervalech delších než jeden den. Je žádoucí, aby dávka léčiva udržovala hladinu koncentrace oxypurinolu v krevní plazmě v rozmezí pod 100 umol / l (15,2 mg / l).

Pokud je pacient na hemodialýze, interval mezi sezeními je 1-3 dny, poté byste měli zvážit přechod na léčebný režim, ve kterém se alopurinol užívá v dávce 300-400 mg bezprostředně po hemodialýze a mezi hemodialýzou se lék nebere.

V případě zhoršené funkce ledvin je třeba v případě nutnosti věnovat zvláštní pozornost kombinované terapii s thiazidovými diuretiky. Je třeba použít nejnižší účinnou dávku přípravku Alopurinol-EGIS a pečlivě sledovat funkci ledvin.

S abnormální funkcí jater

Allopurinol-EGIS je kontraindikován pro léčbu pacientů s jaterní nedostatečností.

Pro abnormální jaterní funkce je nutná opatrnost.

Použití ve stáří

S opatrností je nutné aplikovat alopurinol-EGIS na pacienty ve stáří.

Pro léčbu by měla být použita minimální účinná dávka léku.

Interakce s léky

  • azathioprin, 6-merkaptopurin: pokud je to nutné, kombinovaná terapie s alopurinolem-EGIS, dávka 6-merkaptopurinu nebo azathioprinu by měla být pouze obvyklá dávka. To je dáno tím, že 6-merkaptopurin je inaktivován enzymem xanthin oxidasou, inhibice aktivity xanthin oxidasy přispívá k významnému prodloužení účinku těchto sloučenin;
  • Vidarabin (adenin arabinosid): zvyšuje T1/2 Vidarabin, zvyšuje riziko zvýšených toxických účinků, proto se doporučuje, aby byla při kombinované léčbě věnována zvláštní pozornost;
  • probenecid a jiné urikosurické léky, vysokodávkové salicyláty: mohou přispět ke zvýšené eliminaci oxypurinolu a snížení terapeutické aktivity alopurinolu-EGIS;
  • chlorpropamid: zvyšuje riziko vzniku dlouhodobé hypoglykémie u pacientů s poruchou funkce ledvin;
  • warfarin a další antikoagulancia - deriváty kumarinu: zvýšení jejich aktivity;
  • fenytoin: alopurinol může potlačovat procesy oxidace fenytoinu v játrech;
  • teofylin: metabolismus teofylinu je inhibován, proto by měla být monitorována jeho sérová koncentrace jak na začátku souběžné léčby, tak při zvýšení dávky alopurinolu;
  • ampicilin, amoxicilin: zvyšují riziko nežádoucích kožních reakcí, proto se doporučuje jiná antibiotika;
  • bleomycin, cyklofosfamid, doxorubicin, prokarbazin, mechlorethamin (cytotoxická činidla): u pacientů s neoplastickými onemocněními (s výjimkou leukémie) dochází ke zvýšení potlačení aktivity kostní dřeně cytotoxickými činidly, ale jejich toxický účinek při kombinaci s alopurinolem není zvýšen;
  • cyklosporin: je nutné zvážit riziko zvýšení toxicity cyklosporinu, spojené se zvýšením jeho koncentrace v krevní plazmě
  • didanosin: 300 mg denní dávka alopurinolu způsobuje zvýšení Cmax v krevní plazmě didanosinu přibližně dvakrát, s T1/2 didanosin se nemění. Doporučuje se vyhnout se kombinaci těchto léčiv, ale pokud je současná léčba klinicky odůvodněná, dávka didanosinu by měla být snížena a stav pacienta by měl být pečlivě sledován;
  • ACE inhibitory: předepisovány s opatrností, protože to je spojeno se zvýšeným rizikem leukopenie;
  • thiazidová diuretika, včetně hydrochlorothiazidu: pomáhají zvyšovat pravděpodobnost vzniku reakcí přecitlivělosti spojených s alopurinolem, zejména s poruchou funkce ledvin.

Analogy

Analogy alopurinolu-EGIS jsou: alopurinol, adenurik, azurix, allupol, alopron, purinol, sanfipurol atd.

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí.

Skladujte při teplotě do 25 ° C.

Doba použitelnosti - 5 let.

Obchodní podmínky lékárny

Předpis.

Recenze alopurinol-EGIS

Recenze allopurinolu-EGIS jsou většinou pozitivní. Pacienti indikují účinnost léku při léčbě dny: bolest se stává mnohem tišší, méně časté exacerbace onemocnění. Všimněte si také rychlého působení léku. U některých pacientů se objevily různé nežádoucí účinky. Mnohé doporučují současně s léčbou alopurinol-EGIS dodržovat vhodnou dietu a pít velké množství vody.

Cena allopurinol-EGIS v lékárnách

Cena allopurinol-EGIS pro balení obsahující 50 tablet v dávce 100 mg může být 89–107 rublů, 30 tablet v dávce 300 mg - 119–136 rublů.